吡啶酮6

常用名：吡啶酮6

CAS号：457081-03-7

英文名：Pyridone 6

中文别名：吡啶酮6

吡啶酮6名称

中文名：2-(1,1-二甲基乙基)-9-氟-1,6-二氢-7H-苯并[H]咪唑并[4,5-F]异喹啉-7-酮
英文名：Pyridone6
中文别名：吡啶酮6
英文别名：更多

吡啶酮6生物活性

描述：Pyridone6是一种pan-JAK抑制剂,有效抑制JAK激酶家族,作用于JAK2,TYK2,JAK3和JAK1,IC50分别为1nM,1nM,5nM和15nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

JAK2:1nM(IC50)

Tyk2:1nM(IC50)

JAK3:5nM(IC50)

MurineJAK1:15nM(IC50)

CDK2:3.3μM(IC50)

cAMP-dependentkinase:7.1μM(IC50)

Csk:2.1μM(IC50)

Hck:7.7μM(IC50)

FynT:0.5μM(IC50)

p38:11μM(IC50)

MAPK:1.78μM(IC50)

Mek:0.16μM(IC50)

IκBKinase2:0.3μM(IC50)

KDR:1.4μM(IC50)

Flt-1:1.52μM(IC50)

Flt-4:0.69μM(IC50)

FGFR:1.48μM(IC50)

FGFR2:0.94μM(IC50)

Tek:24μM(IC50)

PDGFR:1.49μM(IC50)

PKC(α):1.2μM(IC50)

体外研究：吡啶酮6作为21种其他蛋白激酶的抑制剂进行了测试;吡啶酮6抑制这些激酶,IC50范围为130nM至>10μM。吡啶酮6抑制IL2驱动的CTLL细胞增殖,IC50=0.1μM,IL4驱动增殖,IC50=0.052μM[1]。吡啶酮6(P6)显示通过在每个JAK的ATP结合裂缝内相互作用来抑制激酶。对于所有这些细胞因子,吡啶酮6的IC50为3nM;这与报道的Pyridone6对JAK2,Tyk2和JAK3的IC50相当。吡啶酮6强烈抑制Th2并适度抑制Th1,而当在一定浓度范围内存在时,它增强Th17的发育。吡啶酮6降低IFN-γ和IL-13,而它增强IL-17和IL-22的表达。吡啶酮6也抑制Th1和Th2的发展,而当它存在于一定浓度范围内时,它促进Th17从幼稚T细胞分化[2]。
体内研究：吡啶酮6(P6)在NC/Nga小鼠的AD样皮肤病模型中延迟发病并减少皮肤病的程度。P6-nano强烈改善NC/Nga小鼠中的特应性皮炎(AD),发挥与倍他米松软膏(一种常用药物)相当的效果,其也作为阳性对照进行测试。相反,空的聚乳酸与乙醇酸(PLGA)纳米颗粒(C-nano)似乎没有效果[2]。
细胞实验：在加入适当的细胞因子以产生每种Th-分化条件之前1小时，在RPMI1640培养基中用各种浓度的吡啶酮6（10和30nM）处理原初CD4+T细胞。使用抗磷酸化STAT蛋白抗体或抗总STAT蛋白抗体[2]进行免疫印迹。
动物实验：小鼠[2]NC/Nga小鼠在10-15周龄时使用。为了评估吡啶酮6处理对AD症状的影响，将含有吡啶酮6（2mg/体）或空纳米颗粒作为阴性对照（C-nano）的纳米颗粒溶解在0.1mL盐水中并在施用Dfb软膏后1天施用;这种治疗每周重复两次。为了评估重组鼠IL-17和IL-22的作用，给予这些细胞因子（50μg/kg）或100μLPBS与纳米颗粒相同的持续时间。每周一次将20毫克0.064％倍他米松软膏施用于小鼠背部损伤[2]。
参考文献：

[1].ThompsonJE,etal.Photochemicalpreparationofapyridonecontainingtetracycle:aJakproteinkinaseinhibitor.BioorgMedChemLett.2002Apr22;12(8):1219-23.

[2].NakagawaR,etal.Pyridone6,apan-JAKinhibitor,amelioratesallergicskininflammationofNC/NgamiceviasuppressionofTh2andenhancementofTh17.JImmunol.2011Nov1;187(9):4611-20.

吡啶酮6物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：646.5±55.0°Cat760mmHg
分子式：C18H16FN3O
分子量：309.337
闪点：344.8±31.5°C
精确质量：309.127747
PSA：61.80000
LogP：3.00
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.681
储存条件：2-8℃

吡啶酮6英文别名

：IZA
：Merck-5
：7H-Benz[h]imidazo[4,5-f]isoquinolin-7-one,2-(1,1-dimethylethyl)-9-fluoro-3,6-dihydro-
：9-Fluoro-2-(2-methyl-2-propanyl)-1,6-dihydro-7H-benzo[h]imidazo[4,5-f]isoquinolin-7-one
：JAKInhibitorI

吡啶酮6重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

BiDingTong6

吡啶酮6

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。