托泊地芬

常用名：托泊地芬

CAS号：15790-02-0

英文名：Tropodifene

中文别名：N/A

托泊地芬名称

中文名：托泊地芬
英文名：[(1S,5R)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl]3-(4-acetyloxyphenyl)-2-phenylpropanoate
英文别名：更多

托泊地芬生物活性

描述：Tropodifene(Tropaphen)是α-肾上腺素能受体(α-Adrenergicreceptor)抑制剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>心血管疾病
靶点：

α-Adrenergic[1]

体内研究：Tropaphen对高血压有益。该制剂的治疗效果在伴有外周血管痉挛的疾病中更加恒定。Tropaphen具有非常显着的肾上腺素和血管扩张作用。它大大降低了周围血管的音调。从0.1mg/kg的剂量开始,制剂是有效的。在以0.25mg/kg的剂量注射药物后,发生灌注压力的显着且逐渐渐进的降低。压力下降30-35％并保持在低水平90-100分钟。当剂量为0.5mg/kg的tropaphen时,灌注压下降40-45％并保持低120分钟或更长时间。将tropaphen注射到完整的兔子后也观察到强烈的血管舒张[1]。
动物实验：兔子[1]将药物静脉注射到兔子体内。通过Kravkov-Pisemskii方法对兔的孤立耳朵进行实验。通过耳朵温度的变化判断tropaphen对完整兔子耳管的影响。通过电热计测量温度，电子温度计的检测器固定在耳朵的内表面上。还在显微镜下检查耳廓血管的扩张，对边缘动脉和静脉的管腔进行观察[1]。
参考文献：

[1].MashkovskiiMD,etal.Theactionoftropaphenontheperipheralvessels.Pharmacology.1964.58.69-71.

托泊地芬物理化学性质

密度：1.2g/cm3
沸点：508.5ºCat760mmHg
分子式：C25H29NO4
分子量：407.50200
闪点：261.4ºC
精确质量：407.21000
PSA：55.84000
LogP：4.04450
蒸汽压：1.84E-10mmHgat25°C
折射率：1.594
储存条件：2-8℃

托泊地芬合成线路

：

托品醇;品托碱

120-29-6

托泊地芬

15790-02-0

：文献：Fedosowa;MagidsonZhurnalObshcheiKhimii,1956,vol.26,p.3475,3477;engl.Ausg.S.3867,3868

托泊地芬英文别名

：Tropodifene
：Tropodifeno
：Tropodifenum
：UNII-7W0QT89YCD

托泊地芬重点介绍

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TuoBoDeFen

托泊地芬

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。