RMC-6272

常用名：RMC-6272

CAS号：2382769-46-0

英文名：RMC-6272

中文别名：N/A

RMC-6272名称

英文名：RMC-6272

RMC-6272生物活性

描述：RMC-6272(RM-006)是一种双空间mTORC1选择性抑制剂。RMC-6272对mTORC1的抑制作用比mTORC2强且有选择性(>10倍)。与雷帕霉素相比,RMC-6272显示出更好的mTORC1抑制作用,并在TSC2无效肿瘤中诱导更多的细胞死亡[1]。
相关类别：信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>mTOR研究领域>>癌症
体外研究：与雷帕霉素相比,RMC-6272在多个TSC1或TSC2突变肿瘤细胞系中显示出更有效的生长抑制。RMC-6272在TSC1或TSC2突变细胞中比野生型细胞引起更严重的生长抑制。在~1nM处的RMC-6272显示出对p4E-BP1T37/46的几乎完全抑制,而对pS6S240/244水平的抑制作用与雷帕霉素和RM化合物相似[1]。
体内研究：治疗四周后,RMC-6272可显著降低Tsc2+/-A/J小鼠的肾肿瘤负担。停止治疗两个月后评估肿瘤再生,与雷帕霉素和MLN0128组相比,RMC-6272组的肿瘤负担显著降低[1]。
参考文献：

[1].HengDu,etal.Bi-stericmTORC1-selectiveinhibitorsdemonstrateimprovedpotencyandefficacyintumorswithmTORC1hyperactivation[abstract].In:ProceedingsoftheAmericanAssociationforCancerResearchAnnualMeeting2021;2021Apr10-15andMay17-21.Philadelphia(PA):AACR;CancerRes2021;81(13_Suppl):Abstractnr1026.

RMC-6272物理化学性质

分子式：C95H141FN6O27S
分子量：1850.22

RMC-6272重点介绍

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RMC-6272

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。