5-(DIMETHYLAMINO)-N-(3,4-DIMETHYL-5-ISOXAZOLYL)-1-NAPHTHALENESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE

常用名：5-(DIMETHYLAMINO)-N-(3,4-DIMETHYL-5-ISOXAZOLYL)-1-NAPHTHALENESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE

CAS号：153042-42-3

英文名：5-(DIMETHYLAMINO)-N-(3,4-DIMETHYL-5-ISOXAZOLYL)-1-NAPHTHALENESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE

中文别名：N/A

名称

英文名：5-(dimethylamino)-N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)naphthalene-1-sulfonamide
英文别名：更多

生物活性

描述：BMS182874是一种口服、高选择性内皮素受体(ETA受体)拮抗剂,其IC50值为0.150μM,Ki为0.055μM。BMS182874可降低醋酸脱氧皮质酮(HY-B1472)诱导的大鼠高血压模型的动脉压,可用于心血管疾病研究[1]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病研究领域>>代谢疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>内皮素受体
靶点：

ETA:0.15μM(IC50)

ETA:0.055μM(Ki)

体外研究：BMS-182874(二甲基氨基类似物11)是ETA诱导的细胞内Ca2+增加的有效的功能拮抗剂,在vsm-A10细胞中的IC50值为0.150μM,Ki值为0.055μ在兔颈动脉环中KB值为0.520μM[1]
体内研究：BMS182874(100μM/kg单次口服)使动脉血压从对照水平缓慢下降25%给药12和24小时后,动脉血压仍比对照水平低12%[1]动物模型：肾脱氧皮质酮醋酸盐高血压大鼠[1]剂量：100μM/kg给药：灌胃(p.o.)；静脉注射(i.v.)结果：使动脉压从对照水平缓慢下降25%。给药12和24小时后,使动脉压仍比对照水平低12%。
参考文献：

[1].AbdullahaM,et.al.Methoxy-naphthyl-LinkedN-BenzylPyridiniumStyrylsasDualCholinesteraseInhibitors:Design,Synthesis,BiologicalEvaluation,andStructure-ActivityRelationship.ACSOmega.2023May9;8(20):17591-17608.

物理化学性质

密度：1.332g/cm3
沸点：524.5ºCat760mmHg
分子式：C17H19N3O3S
分子量：345.42
闪点：271ºC
精确质量：345.11500
PSA：83.82000
LogP：4.46520
蒸汽压：4.3E-11mmHgat25°C
折射率：1.646

英文别名

：Tocris-1441
：5-Ddins

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。