酮基激酶抑制剂1

常用名：酮基激酶抑制剂1

CAS号：2102501-84-6

英文名：Ketohexokinase inhibitor 1

中文别名：N/A

酮基激酶抑制剂1名称

中文名：酮基激酶抑制剂1
英文名：Ketohexokinaseinhibitor1

酮基激酶抑制剂1生物活性

描述：Ketohexokinaseinhibitor1是一种己酮糖激酶(ketohexokinase(KHK))抑制剂,对KHK-C和KHK-A的IC50值分别为8.4nM和66nM,摘自专利US20170183328A1,example4。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点：

IC50:8.4nM(KHK-C),66nM(KHK-A)[1]

体外研究：酮基激酶抑制剂1(实施例4)是酮己酮酶(KHK)的抑制剂,KHK-C和KHK-A的IC50分别为8.4nM和66nM[1]。
激酶实验：在测定板上使用384孔格式，并在室温（rt）下以连续模式通过UV-vis光谱监测。化合物（酮己酮酶抑制剂1）在DMSO中以4mM原液制备，在BiomekFX上使用11点半对数方案稀释，并在室温下与含有50mMHEPES，pH7.4,140的反应混合物一起温育30分钟。mMKCl，3.5mMMgCl2,0.8mM果糖，2mMTCEP，0.8mMPEP，0.7mMNADH，0.01％TritonX-100,30U/mL丙酮酸激酶-乳酸脱氢酶和10nM纯化的KHK-C。每个孔中的化合物浓度范围为1nM至100μM。加入0.2mMATP开始反应。添加ATP后，在SpectraMax读数器上测量吸光度30分钟。提供的浓度基于40μL的最终混合物体积[1]。
参考文献：

[1].SUBSTITUTED3-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANESASKETOHEXOKINASEINHIBITORS.US20170183328A1

酮基激酶抑制剂1物理化学性质

分子式：C16H19F3N4O2
分子量：356.34
储存条件：-20°C，密闭，干燥

酮基激酶抑制剂1重点介绍

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。