BL-1249

常用名：BL-1249

CAS号：18200-13-0

英文名：BL 1249

中文别名：N/A

BL-1249名称

英文名：N-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-amine
英文别名：更多

BL-1249生物活性

描述：BL-1249是一种非甾体抗炎药(NSAID)和钾通道激活剂,可有效激活K2P2.1(TREK-1)和K2P10.1(TREK-2),EC50值分别为5.5μM和8.0μM。BL-1249在细胞外激活了所有TREK亚家族成员,但对其他K2P亚家族没有影响。BL-1249对膀胱的选择性(EC50为1.26μM)比对血管组织(EC50为21.0μM)更高。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>跨膜转运>>钾通道
靶点：

EC50:5.5μM(TREK-1)and8.0μM(TREK-2)[1]

体外研究：BL-1249对培养的人膀胱肌细胞产生浓度依赖性的膜超极化,可被评估为电压敏感染料双(1,2-二丁基巴比妥酸)三甲氧醇(EC50为1.26μM)的荧光降低,或通过直接电生理测量EC50为1.49μM)。BL-1249在人主动脉平滑肌细胞中产生浓度依赖性超极化,EC50为21.0μM[1]。在体外器官浴实验中,BL-1249在大鼠膀胱条(EC50为1.12μM)中产生浓度依赖性的30mMKCl诱发的收缩舒张,但在最高浓度(10μM)时对主动脉条无影响。BL-1249引起的膀胱松弛被Ba2+(1和10mM)部分阻断[1]。BL-1249是细胞外应用时TREK亚家族的选择性激动剂,在K2P4.1(TRAAK)上对K2P2.1(TREK-1)和K2P10.1(TREK-2)具有优先作用,并确定其作用机制依赖于选择性过滤器C型门的选通[2]。
体内研究：BL-1249(1mg/kg)抑制体内等容性膀胱收缩。BL-1249对膀胱收缩的作用持续时间较短(30分钟),可能是由于该化合物在静脉注射(0.69小时)后的快速消除半衰期所致。BL-1249(1mg/kg)对平均动脉血压几乎没有影响,这一观察结果再次符合体外膀胱对血管舒张药的选择性[1]。
参考文献：

[1].TertyshnikovaS,etal.BL-1249[(5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-1-yl)-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-phenyl]-amine]:aputativepotassiumchannelopenerwithbladder-relaxantproperties.JPharmacolExpTher.2005Apr;313(1):250-9.

[2].PopeL,etal.ProteinandChemicalDeterminantsofBL-1249ActionandSelectivityforK2PChannels.ACSChemNeurosci.2018Dec19;9(12):3153-3165.

[3].IwakiY,etal.TowardsaTREK-1/2(TWIK-RelatedK+Channel1and2)dualactivatortoolcompound:Multi-dimensionaloptimizationofBL-1249.BioorgMedChemLett.2019Jul1;29(13):1601-1604.

BL-1249物理化学性质

密度：1.291g/cm3
沸点：492.6ºCat760mmHg
分子式：C17H17N5
分子量：291.35000
闪点：251.7ºC
精确质量：291.14800
PSA：66.49000
LogP：3.56210
蒸汽压：7.57E-10mmHgat25°C
折射率：1.684
储存条件：-20°C，密闭，干燥

BL-1249安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H335-H413
警示性声明：P261-P305+P351+P338
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
海关编码：2933990090

BL-1249海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

BL-1249文献1

更多文献：BL-1249[(5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-1-yl)-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-phenyl]-amine]:aputativepotassiumchannelopenerwithbladder-relaxantproperties.

J.Pharmacol.Exp.Ther.313,250-259,(2005)

BL-1249[(5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-1-yl)-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-phenyl]-amine]producedaconcentration-dependentmembranehyperpolarizationofculturedhumanbladdermyocytes,assessedaseither…

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BL-1249英文别名

：(5,6,7,8-Tetrahydro-naphthalen-1-yl)-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-phenyl]-amine
：5-(2-(Cyclohexano<b>anilino)-phenyl)-tetrazol
：UNII-5E7RR1J6TR
：(5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-1-yl)-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-phenyl]-amine
：BL-1249

BL-1249重点介绍

【BL-1249】凯途网BL-1249CAS号：18200-13-0，BL-1249MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询BL-1249。

内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

BL-1249

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。