Pioglitazone (potassium salt)

常用名：Pioglitazone (potassium salt)

CAS号：1266523-09-4

英文名：Pioglitazone (potassium salt)

中文别名：N/A

Pioglitazone(potassiumsalt)名称

英文名：Potassium5-{4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]benzyl}-2,4-dioxo-1,3-thiazolidin-3-ide
英文别名：更多

Pioglitazone(potassiumsalt)生物活性

描述：吡格列酮(U72107)钾是一种口服活性和选择性PPARγ(过氧化物酶体增殖物激活受体)激动剂,与PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,人和小鼠PPARγ的EC50分别为0.93μM和0.99μM。吡格列酮钾可用于糖尿病研究[2][3][4]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>Ferroptosis信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PPAR研究领域>>代谢疾病
靶点：

mousePPARγ:0.99μM(EC50)

h-PPARγ:0.93μM(EC50)

hPPARδ:43μM(EC50)

hPPARα:100μM(EC50)

mousePPARα:100μM(EC50)

体外研究：吡格列酮钾(0.5或1μM,5天)可以完全防止AGEs(晚期糖基化终产物)诱导的β细胞坏死和caspase-3的增加,从而避免AGEs在胰腺β细胞系HIT-T15中引起的生存能力受损[2]。吡格列酮钾(1μM,1小时)可刺激低葡萄糖浓度诱导的胰岛素分泌,并降低与AGEs培养的细胞中的GSSG/GSH比率[2]。
体内研究：吡格列酮钾(口服灌胃,10或30mg/kg,每日1次,14天)可诱导胰岛素抵抗和糖尿病的改善,这可能在肝脏中是脂蛋白依赖性的,但在骨骼肌中不是[3]。吡格列酮钾(口服灌胃,10mg/kg,每日1次,4周)可显著降低体重(BW)、心脏肥大、血糖水平升高,并改善相关的血脂异常[4]。动物模型：具有C57Bl/6背景的ob/ob和脂肪-/-ob/ob小鼠[3]剂量：10或30mg/kg给药：口服灌胃；每日一次；14天的结果：在10mg/kg时,ob/ob和ADI-/-ob/obC57BL/6小鼠的血清游离脂肪酸和甘油三酯水平以及脂肪细胞大小没有变化,但在30mg/kg下显著降低至类似程度。在10mg/kg时,肥胖/肥胖和肥胖-/-肥胖/肥胖小鼠脂肪组织中TNFα和抵抗素的表达没有变化,但在30mg/kg后降低。动物模型：雄性Wistar白化大鼠[4]剂量：10mg/kg给药：口服灌胃；每日一次；4周结果：降低升高的血清肌酐和肌酸激酶MB(CK-MB)、TGF-β1基因表达,并调节MMP-2/TIMP-2系统的表达。
参考文献：

[1].KenjiKuwabara,etal.Anovelselectiveperoxisomeproliferator-activatedreceptoralphaagonist,2-methyl-c-5-[4-[5-methyl-2-(4-methylphenyl)-4-oxazolyl]butyl]-1,3-dioxane-r-2-carboxylicacid(NS-220),potentlydecreasesplasmatriglycerideandglucoselevelsandmodifieslipoproteinprofilesinKK-Aymice.JPharmacolExpTher.2004Jun;309(3):970-7.

[2].APuddu,etal.Pioglitazoneattenuatesthedetrimentaleffectsofadvancedglycationend-productsinthepancreaticbetacelllineHIT-T15.RegulPept.2012Aug20;177(1-3):79-84.

[3].NaotoKubota,etal.Pioglitazoneamelioratesinsulinresistanceanddiabetesbybothadiponectin-dependentand-independentpathways.JBiolChem.2006Mar31;281(13):8748-55.

[4].RaniaAElrashidy,etal.Pioglitazoneattenuatescardiacfibrosisandhypertrophyinaratmodelofdiabeticnephropathy.JCardiovascPharmacolTher.2012Sep;17(3):324-33.

Pioglitazone(potassiumsalt)物理化学性质

分子式：C19H19KN2O3S
分子量：394.529
精确质量：394.075348

Pioglitazone(potassiumsalt)英文别名

：Potassium5-{4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]benzyl}-2,4-dioxo-1,3-thiazolidin-3-ide
：2,4-Thiazolidinedione,5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-,potassiumsalt(1:1)

Pioglitazone (potassium salt)重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

Pioglitazone(potassiumsalt)

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。