奈莫柔比星

常用名：奈莫柔比星

CAS号：108852-90-0

英文名：Nemorubicin

中文别名：N/A

奈莫柔比星名称

中文名：奈莫柔比星
英文名：nemorubicin
英文别名：更多

奈莫柔比星生物活性

描述：emorubicin是一种阿霉素衍生物,具有抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
体外研究：Nemorubicin具有抗肿瘤活性,HT-29,A2780,DU145,EM-2的IC70为578±137nM,468±45nM,193±28nM,191±19nM,68±12nM和131±9nM,Jurkat和CEM细胞系分别[1]。Nemorubicin通过核苷酸切除修复(NER)系统发挥作用。Nemorubicin(0-0.3μM)在具有完整NER的L1210/DDP细胞中比在XPG缺陷型L1210/0细胞中更具活性。对奈莫霉素耐药的细胞对紫外线损伤的敏感性增加[3]。Nemorubicin对9L/3A4细胞具有细胞毒性,IC50为0.2nM,比缺乏P450的9L细胞低120倍(IC50,23.9nM)。Nemorubicin还有效抑制Adeno-3A4感染的U251细胞,IC50为1.4nM。P450还原酶过度表达增强了奈莫霉素的细胞毒性[4]。
体内研究：在大鼠,小鼠和狗肝微粒体中,人肝细胞色素P450(CYP)3A4将奈莫霉素转化为PNU-159682[2]。Nemorubicin(60μg/kg)在携带9L/3A4肿瘤的scid小鼠中诱导显着的肿瘤生长延迟,但通过静脉注射或肿瘤内注射(it)对小鼠9L肿瘤的肿瘤生长延迟没有明显影响。Nemorubicin(40μg/kg,ip)在携带9L/3A4肿瘤的小鼠中没有抗肿瘤活性,也没有宿主毒性[4]。
细胞实验：在药物处理前24小时，将9L和CHO细胞以每孔3000个细胞接种在96孔板的一式三份孔中。用各种浓度的Nemorubicin或IFA处理细胞4天。然后用结晶紫（A595）染色细胞并计算相对细胞存活率。使用Prism4[4]从数据点的半对数图确定IC50值。
动物实验：9L和9L/3A4细胞在雄性ICR/FoxChaseSCID小鼠中作为实体瘤生长。将在DMEM培养基中培养至75％汇合的细胞用胰蛋白酶消化并在PBS中洗涤，然后调节至2×107个细胞/mL的不含FBS的DMEM。通过注射4×106个细胞/0.2mL细胞悬浮液，在每个后胁腹上皮下注射4周龄SCID小鼠（18-20g）9L或9L/3A4肿瘤细胞。在肿瘤植入后7天开始使用Vernier卡尺每周测量肿瘤大小（长度和宽度）两次。当平均肿瘤大小达到300至400mm3时，溶解于PBS中的Nemorubicin通过尾静脉注射（iv）或通过直接瘤内（it）注射给药（间隔7d间隔三次注射，每次注射60μgNemorubicin/kg体重）。使用注射泵进行肿瘤内注射，所述注射泵设置为1μL/s，具有30号针头。将每个治疗剂量分成每个肿瘤三次注射，每25g小鼠每个肿瘤的注射体积设定为50μL。因此，对于30g小鼠，施用总共120μL的15μg/mL的奈莫瑞霉素溶液：每个位点20μL×每个肿瘤3个位点×2个肿瘤/小鼠。用相同体积的PBS注射无药物对照。在一些实验中，通过ip注射以40或60μg/kg体重施用奈莫霉素。在研究期间测量肿瘤大小和体重两次/周。使用下式计算肿瘤体积：V=π/6（L×W）3/2。肿瘤百分比回归计算为100×（V1-V2）/V1，其中V1是药物治疗当天的肿瘤体积，V2是药物治疗后肿瘤大小减少最大的那天的体积。肿瘤倍增时间计算为药物治疗后肿瘤体积增加一倍所需的时间[4]。
参考文献：

[1].QuintieriL,etal.FormationandantitumoractivityofPNU-159682,amajormetaboliteofnemorubicininhumanlivermicrosomes.ClinCancerRes.2005Feb15;11(4):1608-17.

[2].QuintieriL,etal.InvitrohepaticconversionoftheanticanceragentnemorubicintoitsactivemetabolitePNU-159682inmice,ratsanddogs:acomparisonwithhumanlivermicrosomes.BiochemPharmacol.2008Sep15;76(6):784-95.

[3].SabatinoMA,etal.Down-regulationofthenucleotideexcisionrepairgeneXPGasanewmechanismofdrugresistanceinhumanandmurinecancercells.MolCancer.2010Sep24;9:259.

[4].LuH,etal.PotentiationofmethoxymorpholinyldoxorubicinantitumoractivitybyP4503A4genetransfer.CancerGeneTher.2009May;16(5):393-404.

奈莫柔比星物理化学性质

密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：852.2±65.0°Cat760mmHg
分子式：C32H37NO13
分子量：643.635
闪点：469.2±34.3°C
精确质量：643.226501
PSA：201.75000
LogP：4.70
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.681
储存条件：2-8℃

奈莫柔比星安全信息

海关编码：2933990090

奈莫柔比星海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

奈莫柔比星英文别名

：(1S,3S)-3-Glycoloyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl2,3,6-trideoxy-3-[(2S)-2-methoxymorpholin-4-yl]-α-L-lyxo-hexopyranoside
：Nemorubicin
：5,12-Naphthacenedione,7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-10-[[2,3,6-trideoxy-3-[(2S)-2-methoxy-4-morpholinyl]-α-L-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-,(8S,10S)-
：(1S,3S)-3-Glycoloyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydro-1-tetracenyl2,3,6-trideoxy-3-[(2S)-2-methoxy-4-morpholinyl]-α-L-lyxo-hexopyranoside
：Nemorubicin[INN]
：(1S,3S)-3,5,12-trihydroxy-3-(hydroxyacetyl)-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl2,3,6-trideoxy-3-[(2S)-2-methoxymorpholin-4-yl]-α-L-lyxo-hexopyranoside
：(1S,3S)-3-Glycoloyl-1,2,3,4,6,11-hexahydro-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-1-naphthacenyl2,3,6-Trideoxy-3-((S)-2-methoxymorpholino)-a-L-lyxo-hexopyranoside
：methoxy-morpholynil-doxorubicin

奈莫柔比星重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

NaiMoRouBiXing

奈莫柔比星

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。