1-丙醇, 2-[乙基[[5-[[6-甲基-3-(1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基]-3-异噻唑]甲基]氨基]-2-甲基-

常用名：1-丙醇, 2-[乙基[[5-[[6-甲基-3-(1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基]-3-异噻唑]甲基]氨基]-2-甲基-

CAS号：1094069-99-4

英文名：SCH-1473759

中文别名：N/A

名称

中文名：1-丙醇,2-[乙基[[5-[[6-甲基-3-(1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基]-3-异噻唑]甲基]氨基]-2-甲基-
英文名：2-[ethyl-[[5-[[6-methyl-3-(1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl]amino]-1,2-thiazol-3-yl]methyl]amino]-2-methylpropan-1-ol
英文别名：更多

生物活性

描述：SCH-1473759是多靶点的的极光激酶(aurora)抑制剂,对极光激酶A和B的IC50值分别为4和13nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

AuroraA:4nM(IC50)

AuroraB:13nM(IC50)

体外研究：SCH-1473759分别以20和30nM的Kds直接结合极光A和B.SCH-1473759还抑制Src激酶家族(IC501000nM)。SCH-1473759抑制HCT116细胞增殖,IC50为6nM[1]。SCH1473759抑制来自不同组织(乳腺,卵巢,前列腺,肺,结肠,脑,胃,肾,皮肤和白血病)的肿瘤细胞系。最敏感的细胞系包括A2780,LNCap,N87,Molt4,K562和CCRF-CEM,IC50值<5nM[2]。
体内研究：低剂量5mg/kg(ip,bid)的SCH-1473759在连续给药方案中耐受良好,并且在第16天显示50％肿瘤生长抑制(TGI)。更高剂量10mg/kg(ip,以间歇计划(5天,5天休息)耐受良好,并在第16天给予69％TGI.SCH-1473759在所有物种中表现出良好的暴露,啮齿动物的清除率高,狗和猴的清除率适中。半衰期也适中,但组织分布很高[1]。SCH1473759在四种人肿瘤异种移植模型中的剂量和时间依赖性抗肿瘤活性。此外,与紫杉烷类组合可提高疗效,并且当SCH1473759在紫杉烷后处理后12小时给药时发现效果最佳[2]。
激酶实验：AuroraA和AuroraB激酶测定在低蛋白结合384孔板中进行。将SCH-1473759在100％DMSO中稀释至所需浓度。对于AuroraA测定，每个反应由8nM酶AuroraA，100nMTamra-PKAtide，25μMATP，1mMDTT和激酶缓冲液组成。对于AuroraB测定，每个反应由26nM酶AuroraB，100nMTamra-PKAtide，50μMATP，1mMDTT和激酶缓冲液组成。剂量-反应曲线由一式两份产生的抑制数据绘制而成，来自SCH-1473759的8点连续稀释[1]。
细胞实验：将细胞以每孔625至3,750个细胞的细胞密度接种，并用SCH-1473759（0.1％最终DMSO浓度）在一式三份孔中处理。在研究开始时（零小时）对板进行染色，并将第二板在37℃下孵育72小时，然后染色。用固定溶液加1,000nMHoechst33342染料固定细胞并孵育30分钟。除去固定溶液，用PBS洗涤细胞两次。然后使用自动荧光显微镜[10]以10X捕获15个免疫荧光图像。
动物实验：小鼠：在携带已建立的A2780卵巢肿瘤异种移植物的小鼠中评估腹膜内给药的SCH1473759的抗肿瘤功效。三个时间表按各自的最大耐受剂量进行测试：10mg/kgbid（每天两次），20mg/kgqd（每日）和100mg/kg第0,4,7天。另外，60mg/kg第0天，4,7被测试[2]。
参考文献：

[1].YuT,etal.DiscoveryofaPotent,InjectableInhibitorofAuroraKinasesBasedontheImidazo-[1,2-a]-PyrazineCore.ACSMedChemLett.2010Jun7;1(5):214-8.

[2].BassoAD,etal.SCH1473759,anovelAurorainhibitor,demonstratesenhancedanti-tumoractivityincombinationwithtaxanesandKSPinhibitors.CancerChemotherPharmacol.2011Oct;68(4):923-33.

物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C20H26N8OS
分子量：426.538
精确质量：426.195038
PSA：135.50000
LogP：2.55
折射率：1.714
储存条件：2-8℃

安全信息

海关编码：2934999090

海关

海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

英文别名

：1-Propanol,2-[ethyl[[5-[[6-methyl-3-(1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl]amino]-3-isothiazolyl]methyl]amino]-2-methyl-
：2-{Ethyl[(5-{[6-methyl-3-(1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl]amino}-1,2-thiazol-3-yl)methyl]amino}-2-methyl-1-propanol
：2-(Ethyl((5-((6-methyl-3-(1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl)amino)isothiazol-3-yl)methyl)amino)-2-methylpropan-1-ol
：CS-1341
：2-[Ethyl[[5-[[6-methyl-3-(1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl]amino]-3-isothiazolyl]methyl]amino]-2-methyl-1-propanol
：SCH-1473759

1-丙醇, 2-[乙基[[5-[[6-甲基-3-(1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基]-3-异噻唑]甲基]氨基]-2-甲基-重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

1-BingChun,2-[YiJi[[5-[[6-JiaJi-3-(1H-BiZuo-4-Ji)MiZuoBing[1,2-a]BiQin-8-Ji]AnJi]-3-YiSaiZuo]JiaJi]A

1-丙醇, 2-[乙基[[5-[[6-甲基-3-(1H-吡唑-4-基)咪唑並[1,2-a]吡嗪-8-基]氨基]-3-異噻唑]甲基]氨基]-2-甲基-

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。