ADU-S100 disodium salt
常用名:ADU-S100 disodium salt
CAS号:1638750-95-4
英文名:ADU-S100 disodium salt
中文别名:N/A
ADU-S100disodiumsalt名称
英文名:ADU-S100
英文别名:更多
ADU-S100disodiumsalt生物活性
描述:ADU-S100disodiumsalt是干扰素基因刺激物的激活剂(STING)。
相关类别:研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>刺
靶点:
STING[1]
体外研究:ADU-S100在THP-1人单核细胞中显示比CDA增强的I型IFN产生。相反,二硫代混合连接环状二核苷酸(CDN)衍生物(MLRR-CDA,MLRR-S2CDG和MLRR-S2cGAMP)有效地激活所有5个hSTING等位基因,包括难治性hSTINGREF和hSTINGQ等位基因。与内源性MLcGAMP和TLR3激动剂polyI:C相比,ADU-S100在摩尔当量的基础上诱导IFN-β和促炎细胞因子TNF-α,IL-6和MCP-1的最高表达。还发现ADU-S100诱导STING的聚集并诱导小鼠骨髓巨噬细胞(BMM)中TBK1和IRF3的磷酸化。与MLcGAMP相比,ADU-S100诱导显着更高水平的IFN-α[1]。
体内研究:ADU-S100显示出比内源性MLcGAMP更高的抗肿瘤控制。在B16荷瘤小鼠中进行ADU-S100化合物的剂量反应,其确定最佳抗肿瘤剂量水平,其也引发最大肿瘤抗原特异性CD8+T细胞反应,并将长期存活率提高至50%[1]。
细胞实验:将冷冻保存的hPBMC解冻,每孔1×106个细胞置于补充有10%FBS,1%非必需氨基酸,1%青霉素/链霉素,L-谷氨酰胺,10mMHEPES缓冲液,1mM丙酮酸钠,0.055mMβ-ME的RPMI培养基中,37°C,5%CO2。用10μMADU-S100或MLcGAMP刺激细胞6小时,收集上清液。上清液以1:2稀释,并使用细胞计数珠阵列(CBA)人弯曲装置测定IFN-α蛋白。使用FACSVerse细胞仪收集数据并通过FCAP阵列软件进行分析[1]。
动物实验:小鼠[1]WTC57BL/6小鼠左侧接种5×104B16.F10细胞(n=8)。当肿瘤体积为100mm3时,小鼠接受三种IT剂量的MLRR-S2CDG(25μg),ADU-S100(50μg)或HBSS作为对照。WTC57BL/6小鼠左侧接种5×104B16.F10细胞(n=5)。当肿瘤体积为100mm3时,他们接受3次IT剂量的ADU-S100(5,25,50或100μg)或HBSS作为对照。WTC57BL/6小鼠左侧接种5×104B16.F10细胞(n=8)。当肿瘤体积为100mm3时,他们接受三种IT剂量的100μgADU-S100或HBSS作为对照。治疗在第13、17和20天进行,每周进行两次肿瘤测量。结果显示为Log-rank(Mantel-Cox)检验(A和C)的存活百分比[1]。
参考文献:
[1].CorralesL,etal.DirectActivationofSTINGintheTumorMicroenvironmentLeadstoPotentandSystemicTumorRegressionandImmunity.CellRep.2015May19;11(7):1018-30.
ADU-S100disodiumsalt物理化学性质
分子式:C20H22N10Na2O10P2S2
分子量:734.51
储存条件:-20°C
ADU-S100disodiumsalt英文别名
:Adenosine,[P(R)]-5'-O-[(R)-hydroxymercaptophosphinyl]-P-thioadenylyl-(2'→5')-,cyclicnucleotide,sodiumsalt(1:2)
:MIW815
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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。
ADU-S100disodiumsalt
ADU-S100 disodium salt
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: