Niraparib R-对映体

常用名：Niraparib R-对映体

CAS号：1038915-58-0

英文名：MK-4827 (R-enantiomer)

中文别名：N/A

NiraparibR-对映体名称

中文名：NiraparibR-对映体
英文名：2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide
英文别名：更多

NiraparibR-对映体生物活性

描述：NiraparibR-enantiomer(MK-4827R-enantiomer)是一种高效的PARP1抑制剂,IC50为2.4nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

PARP-1:2.4nM(IC50)

体外研究：NiraparibR-对映体(MK-4827R-对映体)分辨率为NiraparibR-对映体,得到化合物NiraparibR-对映体和NiraparibS-对映体,均显示出优异的PARP-1抑制作用。在大鼠肝微粒体中,NiraparibR-对映体的体外代谢清除率比NiraparibS-对映体略低,但NiraparibS-对映体在基于细胞的测定中更有效(PARylationEC50,NiraparibR-对映体=30nM,NiraparibS-对映体=4.0nM;BRCA1-HeLaCC50,NiraparibR-对映体=470,NiraparibS-对映体=34nM)。鉴于人肝微粒体的这种改善的效力和类似的体外转换(HLMClint,NiraparibR-对映体=4,NiraparibS-对映体=3μL/min/mgP),NiraparibS-对映体(Niraparib)专注于[1]。
参考文献：

[1].JonesP,etal.Discoveryof2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide(MK-4827):anoveloralpoly(ADP-ribose)polymerase(PARP)inhibitorefficaciousinBRCA-1and-2mutanttumors.JMedChem.2009Nov26;52(22):7170-85.

NiraparibR-对映体物理化学性质

分子式：C19H20N4O
分子量：320.38800
精确质量：320.16400
PSA：72.94000
LogP：3.62050
储存条件：-20°C，密闭，干燥

NiraparibR-对映体英文别名

：2-{4-[(3R)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide
：MK-4827(R-enantiomer)

Niraparib R-对映体重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

NiraparibR-DuiYingTi

Niraparib R-對映體

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。