Viral polymerase-IN-1 hydrochloride

常用名：Viral polymerase-IN-1 hydrochloride

CAS号：2367587-02-6

英文名：Viral polymerase-IN-1 hydrochloride

中文别名：N/A

Viralpolymerase-IN-1hydrochloride名称

英文名：Viralpolymerase-IN-1hydrochloride

Viralpolymerase-IN-1hydrochloride生物活性

描述：病毒聚合酶IN-1盐酸盐,一种吉西他滨(HY-17026)衍生物,有效抑制甲型和乙型流感病毒感染,IC90值为11.4-15.9μM。病毒聚合酶IN-1盐酸盐对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型感染具有活性。病毒聚合酶IN-1盐酸盐通过影响细胞中病毒RNA的复制/转录来抑制流感病毒感染[1]。
相关类别：信号通路>>抗感染>>流感病毒研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>SARS冠状病毒
靶点：

IC50:6.4μM(H1N1)and5.0μM(H1N1)[1]

体外研究：病毒聚合酶-IN-1盐酸盐(化合物2h；0.1、1、10微米；过夜)以剂量依赖性方式降低病毒NP蛋白表达和病毒核糖核酸拷贝[1]病毒聚合酶-IN-1盐酸盐(11,33100μM；72小时)以剂量依赖的方式有效抑制病毒聚合酶活性,从而抑制人细胞赫拉中甲型流感病毒第8页的聚合酶活性[1]病毒聚合酶-IN-1盐酸盐有效抑制SARS冠状病毒2型感染,在卡鲁-3细胞中欧洲50值为0.46μM,立方厘米50值高于100μM,硅值>217.4[1]蛋白质印迹分析[1]细胞系：MDCK细胞感染PR8病毒浓度：0.1,1,10μM孵育时间：过夜结果：病毒NP蛋白表达和病毒RNA拷贝呈剂量依赖性降低。
体内研究：病毒聚合酶-IN-1盐酸盐(化合物2h；5毫克/千克；腹腔给药;每天一次;持续5.天;在病毒感染前4.小时开始)不仅可以降低小鼠肺部的病毒核糖核酸水平,还可以减轻感染介导的肺部浸润[1]动物模型：6周龄BALB/c雌性小鼠经鼻感染maPR8[1]剂量：5mg/kg给药：IP；每天1次,持续5天,从病毒感染前4小时开始。结果：减轻了肺损伤或减少了病毒RNA复制。
参考文献：

[1].Hyeon-MinCha,etal.EvaluationofAntiviralActivityofGemcitabineDerivativesagainstInfluenzaVirusandSevereAcuteRespiratorySyndromeCoronavirus2.ACSInfectDis.2023Apr14;9(4):1033-1045.

Viralpolymerase-IN-1hydrochloride物理化学性质

分子式：C15H16ClF2N5O5
分子量：419.77

Viral polymerase-IN-1 hydrochloride重点介绍

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。