NIBR0213

常用名：NIBR0213

CAS号：1233332-14-3

英文名：NIBR0213

中文别名：N/A

NIBR0213名称

英文名：(S)-2-({3'-[(R)-1-(4-Chloro-3-methyl-phenyl)-ethylamino]-3,5-dimethyl-biphenyl-4-carbonyl}-amino)-propionicacid

NIBR0213生物活性

描述：NIBR-0213是一种有效的选择性S1P1拮抗剂,对实验性自身免疫性脑脊髓炎有效。在GTPγ35S分析中,NIBR-0213对人和大鼠S1P1(IC50分别为2.0nM和2.3nM)显示出有效和可比的效力[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>LPL受体研究领域>>炎症/免疫
体外研究：NIBR-0213显示出对hS1P1的抑制活性,IC50为2.5nM,而在Ca2+动员试验中,它对S1P2、S1P3和S1P4不起作用(IC50>10μM)[1]。在GTPγ35S分析中,NIBR-0213对人和大鼠S1P1(IC50分别为2.0nM和2.3nM)显示出有效和可比的效力,而对小鼠S1P1的IC50为8.5nM[1]。NIBR-0213显示了一个∼GTPγ35S试验中对人类S1P5的选择性为3000倍[1]。NIBR-0213是一种竞争性S1P1拮抗剂,其计算Kd为0.37±0.031nm[1]。
体内研究：NIBR-0213(以30mg/kg的剂量口服给大鼠)可在14小时内将外周血淋巴细胞(PBL)计数减少75%-85%,并在治疗后24小时内保持此效果[1]。NIBR-0213(30mg/kg和60mg/kg)在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)模型中治疗有效[1]。NIBR-0213的PK特性显示出中等清除率(26mL/min/kg)和高口服生物利用度(69%),导致口服给药后显著暴露[1]。动物模型：Lewis或Wistar大鼠(220-250g,雄性)[1]剂量：30mg/kg给药：口服结果：在14小时内使PBL计数减少75%-85%,并在治疗后24小时内保持这种效果。动物模型：带有EAE模型的C57BL/6小鼠[1]剂量：30mg/kg和60mg/kg给药：30mg/kg每天两次(BID),持续3天,然后增加到60mg/kgBID,直到实验结束。总的来说,治疗持续了26天。结果：导致疾病评分逐渐降低,与溶媒对照组的差异在5天后变得显著。
参考文献：

[1].JeanQuancard,etal.ApotentandselectiveS1P(1)antagonistwithefficacyinexperimentalautoimmuneencephalomyelitis.ChemBiol.2012Sep21;19(9):1142-51.

NIBR0213物理化学性质

分子式：C27H29ClN2O3
分子量：464.98
精确质量：464.18700
PSA：78.43000
LogP：6.77210

NIBR0213重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

NIBR0213

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。