GSK864

常用名：GSK864

CAS号：1816331-66-4

英文名：GSK864

中文别名：N/A

GSK864名称

中文名：GSK864
英文名：GSK864
英文别名：更多

GSK864生物活性

描述：GSK864是异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)突变体抑制剂;抑制IDH1突变体R132C,R132H和R132G的IC50值分别为8.8,15.2和16.6nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>异柠檬酸脱氢酶(IDH)研究领域>>癌症
靶点：

IC50:8.8nM(IDH1mutantsR132C),15.2nM(IDH1mutantsR132H),16.6nM(IDH1mutantsR132G)[1]

体外研究：GSK864通过LCMS/MS分析抑制R132CIDH1突变HT1080纤维肉瘤细胞中的2-HG产生,EC50为320nM[1]。
体内研究：在CD-1小鼠中腹膜内(IP)施用后,在小鼠的外周血样品中维持显着浓度的GSK864长达24小时。用于表达早期分化标志物的BM细胞的分析显示在用GSK864处理的R132C或R132HIDH1突变体移植小鼠中huCD45+CD38+细胞的数量略微增加[1]。
动物实验：小鼠：小鼠通过腹膜内（ip）给药接受GSK864（213mg/kg，10mL/kg）。IP制剂是PG：DMSO：PEG400：H2O（16.7：3.3：40：40）。在给药后15,30,45,60,120,180分钟通过股动脉导管收集连续血液样品（~0.030mL）[1]。
参考文献：

[1].Okoye-OkaforUC,etal.NewIDH1mutantinhibitorsfortreatmentofacutemyeloidleukemia.NatChemBiol.2015Nov;11(11):878-86.

GSK864物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：782.9±60.0°Cat760mmHg
分子式：C30H31FN6O4
分子量：558.603
闪点：427.3±32.9°C
精确质量：558.239075
LogP：0.01
蒸汽压：0.0±2.7mmHgat25°C
折射率：1.661
储存条件：2-8℃

GSK864英文别名

：1H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,7-dicarboxamide,1-[(4-fluorophenyl)methyl]-4,5,6,7-tetrahydro-N3-(4-methoxy-3,5-dimethylphenyl)-7-methyl-5-(1H-pyrrol-2-ylcarbonyl)-,(7S)-
：GSK864
：(7S)-1-(4-Fluorobenzyl)-N3-(4-methoxy-3,5-dimethylphenyl)-7-methyl-5-(1H-pyrrol-2-ylcarbonyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,7-dicarboxamide

GSK864重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

GSK864

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。