UCB-9260

常用名：UCB-9260

CAS号：1515888-53-5

英文名：UCB-9260

中文别名：N/A

UCB-9260名称

中文名：1-[(2,5-二甲基苯基)甲基]-6-(1-甲基吡唑-4-基)苯并咪唑-2-基吡啶-4-甲醇
英文名：UCB-9260

UCB-9260生物活性

描述：UCB-9260是一种口服活性小分子,通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子(TNF)信号传导。UCB-9260对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员,并与肿瘤坏死因子结合,其Kd值为13 nM。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫
体外研究：UCB-9260(0-10μM)抑制Hek-293细胞中TNF(10 pM)刺激后NF-κB的几何平均IC50为202 nM[1]。UCB-9260分别用人和小鼠肿瘤坏死因子抑制肿瘤坏死因子依赖性细胞毒性,几何平均IC50分别为116 nM和120 nM。
体内研究：UCB-9260(150 mg/kg；p.o.；每天两次,持续7天)显示临床评分显著降低[1]。UCB-9260(10-300 mg/kg；p.o.)剂量依赖性抑制人和小鼠TNF诱导的Balb/c成年雄性小鼠腹腔中性粒细胞募集[1]。动物模型：6-8周龄成年雄性Balb/c小鼠(CAIA模型)[1]剂量：150 mg/kg给药：p.o.；每日2次,连续7d。结果：临床评分明显降低。
参考文献：

[1].O’ConnellJ,etal.SmallmoleculesthatinhibitTNFsignallingbystabilisinganasymmetricformofthetrimer.NatCommun.2019Dec19;10(1):5795.

UCB-9260物理化学性质

分子式：C26H25N5O
分子量：423.51
储存条件：室温

UCB-9260重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

UCB-9260

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。