Momelotinib-d10

常用名：Momelotinib-d10

CAS号：1619927-69-3

英文名：Momelotinib-d10

中文别名：N/A

Momelotinib-d10名称

英文名：Momelotinib-d10

Momelotinib-d10生物活性

描述：Momelotinib-d10(CYT387-d10)是氘标记的Momelotnib(HY-10961)。莫美洛替尼(CYT387)是JAK1/JAK2的口服活性和ATP竞争性抑制剂,IC50a分别为11nM和18nM,对JAK3的活性要低得多[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>JAK信号通路>>表观遗传学>>JAK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>JAK
靶点：

JAK2:18nM(IC50)

JAK1:11nM(IC50)

体外研究：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢谱而受到关注[1]。莫美洛替尼(0,0.5,1,2,4μM；10-14d)抑制JAK2V617F阳性PV患者的体外红细胞集落生长,其IC50为2μM-4μM[2]。莫莫替尼(0-1μM；72h)可抑制由JAK2或MPL信号组成激活的细胞系的细胞增殖,IC50分别为200nM(Ba/F3-MPLW515L细胞)、1nM(CHRF-288-11细胞)和700nM(Ba/F3-TEL-JAK2细胞)[2]。莫美洛替尼(0-5μM；16h)抑制IL-6和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号[3]。莫莫替尼(0-5μM；24-48h)作为单一药剂诱导原发性多发性骨髓瘤(MM)细胞凋亡,并与常规抗MM疗法PS-341和L-PAM协同作用[3]。WesternBlot分析[2]细胞系：人红白血病(HEL)细胞浓度：STAT5:0、0.2、0.4、0.6、0.8和1.0μM；对于STAT3:0、0.1、0.3、0.6、1.25、2.5和5.0μM培养时间：2小时结果：以剂量依赖性方式抑制STAT5和STAT3的磷酸化。凋亡分析[3]细胞系：Baf3-EpoR-JAK2V617F细胞浓度：0、0.1、0.3、0.6、1.0、1.5、2.0、3.0、3.5和5.0μM培养时间：48小时结果：在台盼蓝排斥试验中抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。
体内研究：莫莫替尼(25mg/kg和50mg/kg；口服；每天两次,持续83天)对骨髓增生性肿瘤(MPNs)的小鼠模型有效[3]。在小鼠MPN模型中,莫莫替尼(CYT387)使白细胞计数、红细胞比容、脾脏大小正常化,并恢复炎性细胞因子的生理水平[4]。动物模型：用JAK2V617F逆转录病毒转导的骨髓移植Balb/c小鼠[3]剂量：0mg/kg、25mg/kg、50mg/kg给药：口服灌胃；每天两次,共83天；每周监测结果：早在治疗开始后6天,两个剂量组的白细胞计数均明显下降,20天后红细胞压积明显下降。在50mg/kg的剂量下实现了红细胞压积的完全正常化。

Momelotinib-d10物理化学性质

分子式：C23H12D10N6O2
分子量：424.52

Momelotinib-d10重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

Momelotinib-d10

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。