N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲

常用名：N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲

CAS号：682745-41-1

英文名：Tivozanib

中文别名：N/A

名称

中文名：N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲
英文名：1-[2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea,hydrate,hydrochloride
英文别名：更多

生物活性

描述：盐酸替沃扎尼水合物是一种有效、选择性和口服活性VEGFR酪氨酸激酶抑制剂,具有IC50是分别为0.21、0.16、0.24nM。盐酸替沃扎尼水合物抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性,并显示出抗肿瘤活性。盐酸替沃扎尼水合物具有研究转移性肾细胞癌的潜力[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>VEGFR
靶点：

VEGFR-1:0.21nM(IC50)

VEGFR-2:0.16nM(IC50)

VEGFR-3:0.24nM(IC50)

体外研究：盐酸替沃扎尼水合物抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化[2]。
体内研究：盐酸替沃扎尼水合物(1mg/kg；p.o.；14天)抑制CNV病变的发展,并导致已建立的CNV显著消退,使受影响区域减少67.7%[4]。
参考文献：

[1].MotzerRJ,etal.Tivozanibversussorafenibasinitialtargetedtherapyforpatientswithmetastaticrenalcellcarcinoma:resultsfromaphaseIIItrial.JClinOncol.2013Oct20;31(30):3791-9.

[2].DeLucaA,etal.Tivozanib,apan-VEGFRtyrosinekinaseinhibitorforthepotentialtreatmentofsolidtumors.IDrugs.2010Sep;13(9):636-45.

[3].EskensFA,detal.Biologicandclinicalactivityoftivozanib(AV-951,KRN-951),aselectiveinhibitorofVEGFreceptor-1,-2,and-3tyrosinekinases,ina4-week-on,2-week-offscheduleinpatientswithadvancedsolidtumors.ClinCancerRes.2011Nov15;17(22):7156-63.

[4].KangS,etal.Antiangiogeniceffectsoftivozanib,anoralVEGFreceptortyrosinekinaseinhibitor,onexperimentalchoroidalneovascularizationinmice.ExpEyeRes.2013Jul;112:125-33.

物理化学性质

分子式：C22H22Cl2N4O6
分子量：509.33900
精确质量：508.09200
PSA：123.69000
LogP：5.81130
储存条件：-20°C

英文别名

：Tivozanibhydrochloridemonohydrate
：UNII-8A9H4VK35Z
：Tivozanibhydrochloridehydrate
：TivozanibHClhydrate
：Kil-8951
：TivozanibHCl

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。