JX06

常用名：JX06

CAS号：729-46-4

英文名：JX 06

中文别名：N/A

JX06名称

中文名：双(吗啉代硫代羰基)二硫化物
英文名：morpholine-4-carbothioylsulfanylmorpholine-4-carbodithioate
英文别名：更多

JX06生物活性

描述：JX06是一种有效的,选择性的,共价的PDK抑制剂。JX06抑制PDK1,PDK2和PDK3,IC50值分别为49nM,101nM和313nM。JX06以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制PDK1活性。JX06具有抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>PDHK信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
靶点：

IC50:49nM(PDK1),101nM(PDK2),313nM(PDK3)[1]

体外研究：JX06在10μM浓度下对PDK4几乎没有抑制作用[1]。JX06(1-10μM；48小时)诱导高ECAR/OCR癌细胞凋亡[1]。JX06(0-0.6μM；72小时)剂量依赖性地抑制A549细胞的生长[1]。JX06(0.1-10μM；6-24小时)以时间和剂量依赖的方式抑制A549细胞的PDHA1磷酸化[1]。JX06(1-10μM)增加葡萄糖摄取和细胞内ATP水平,并减少A549细胞中由乳酸生成决定的有氧糖酵解作用[1]。JX06(1-10μM；24小时)以高细胞外酸化率(ECAR)/耗氧率(OCR)诱导癌细胞产生ROS[1]。细胞凋亡分析[1]细胞株：A549、EBC-1、HT-29、H460细胞浓度：0、1、3、10μM孵育时间：48h结果：诱导A549和EBC-1细胞凋亡。细胞活力测定[1]细胞株：A549细胞浓度：0,0.2,0.4,0.6μM孵育时间：72h结果：以剂量依赖性方式抑制A549细胞的活力。WesternBlot分析[1]细胞系：A549细胞浓度：0,0.1,0.3,1,3,10μM孵育时间：0,6,12,24小时。结果：丝氨酸293和丝氨酸232(S293和S232)的PDHA1磷酸化均呈时间和剂量依赖性降低。
体内研究：JX06(40-80毫克/千克；静脉注射21天)抑制体内肿瘤生长[1]。动物模型：A549皮下异种移植小鼠[1]剂量：40,80 mg/kg给药：静脉注射,持续21天。结果：80mg/kg剂量组的肿瘤重量和肿瘤体积较对照组减少67.5%。在给药剂量下耐受性良好。
参考文献：

[1].WenyiS,et,al.JX06SelectivelyInhibitsPyruvateDehydrogenaseKinasePDK1byaCovalentCysteineModification.CancerRes.2015Nov15;75(22):4923-36.

JX06物理化学性质

密度：1.463g/cm3
沸点：466.3ºCat760mmHg
分子式：C10H16N2O2S4
分子量：324.50600
闪点：235.8ºC
精确质量：324.00900
PSA：139.72000
LogP：1.47780
折射率：1.69
储存条件：-20℃，惰性气体保存

JX06毒性和生态

：

JX06毒性英文版

JX06安全信息

危害码(欧洲)：Xn

JX06英文别名

：DISULFIDE,BIS(MORPHOLINOTHIOCARBONYL)
：Dimorpholinothiuramdisulfid
：Disulfide,bis(4-morpholinylthioxomethyl)
：Bis(morpholinothiocarbonyl)disulfide
：Morpholine,4,4'-(dithiodicarbonothioyl)bis
：Dimorpholinethiuramdisulfide
：Bis(4-morpholinothiocarbonyl)disulfide
：N,N'-morpholinothiuramdisulfide
：4-Morpholinethiocarbonyldisulfide
：bis(morpholinothiocarbonyl)disulphide
：4,4'-(Dithiodicarbonothioyl)dimorpholine

JX06重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

JX06

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。