伦唑普利外消旋体

常用名：伦唑普利外消旋体

CAS号：72679-47-1

英文名：Rentiapril racemate

中文别名：N/A

伦唑普利外消旋体名称

中文名：Rentiapril外消旋体
英文名：2-(2-hydroxyphenyl)-3-(3-sulfanylpropanoyl)-1,3-thiazolidine-4-carboxylicacid
英文别名：更多

伦唑普利外消旋体生物活性

描述：Rentiaprilracemate是Rentiapril的外消旋体。Rentiapril是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>血管紧张素转换酶(ACE)研究领域>>心血管疾病
靶点：

angiotensinconvertingenzyme(ACE)[1]

体内研究：通过口服施用在Sprague-Dawley大鼠中进行血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂Rentiapril(CAS80830-42-8)的三个月毒性研究。在两种性别中测试0,30,125,500和1000mg/kg的剂量水平,其中每个实验组包括10只大鼠。另一种ACE抑制剂卡托普利用作参考化合物。最高剂量为1000mg/kg的Rentiapril导致食物消耗量低,一些动物死亡,有粪便和贫血症。在接受500和1000mg/kg的男性和女性中,体重增加低,水摄入量增加,尿量和血清BUN水平增加,并且各种红细胞参数水平降低。肾脏重量在两种性别中均呈剂量依赖性增加。组织病理学上,500和1000mg/kg组中的肾变化由近端肾小管变性,肾小球旁细胞增生和间质细胞浸润组成。女性125mg/kg组中存在类似但轻微的近端小管变化。来自最高剂量组的死动物进一步显示胃肠道出血性糜烂和/或溃疡,减少骨髓红细胞生成和肝细胞空泡变性。来自其他Rentiapril治疗组和对照组的大鼠没有病理改变。这些结果表明,三个月口服给药的大鼠利多普利的无效剂量在女性中为30mg/kg,在男性中为125mg/kg[1]。
参考文献：

[1].TakaseK,etal.Toxicitystudyoftheangiotensinconvertingenzymeinhibitorrentiaprilinrats.Arzneimittelforschung.1995Jan;45(1):15-8.

伦唑普利外消旋体物理化学性质

密度：1.451g/cm3
沸点：553.7ºCat760mmHg
分子式：C13H15NO4S2
分子量：313.39300
闪点：288.7ºC
精确质量：313.04400
PSA：141.94000
LogP：1.67720
折射率：1.66
储存条件：-20°C，密闭，干燥

伦唑普利外消旋体合成线路

：

(4R)-3-(S-benzo…

72679-46-0

~81%

伦唑普利外消旋体

72679-47-1

：文献：Oya;Baba;Kato;Kawashima;WatanabeChemicalandPharmaceuticalBulletin,1982,vol.30,#2p.440-461
：

(4R)-2-(2-羟基苯基)…

201942-90-7

~%

伦唑普利外消旋体

72679-47-1

：文献：Oya;Baba;Kato;Kawashima;WatanabeChemicalandPharmaceuticalBulletin,1982,vol.30,#2p.440-461

伦唑普利外消旋体英文别名

：2-(2'-Hydroxyphenyl)-3-(3-mercaptopropanoyl)-4-thiazolidinecarboxylicacid
：(4R)-2-(2-hydroxyphenyl)-3-(3-mercaptopropanoyl)-4-thiazolidinecarboxylicacid
：4-Thiazolidinecarboxylicacid,2-(2-hydroxyphenyl)-3-(3-mercapto-1-oxopropyl)
：SA446
：C13H15NO4S2
：Rentiaprilracemate