INCB 3284

常用名：INCB 3284

CAS号：887401-92-5

英文名：INCB 3284

中文别名：N/A

INCB3284名称

中文名：INCB3284
英文名：N-(2-((R)-1-(trans-4-hydroxy-4-(6-methoxypyridin-3-yl)cyclohexyl)pyrrolidin-3-ylamino)-2-oxoethyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide
英文别名：更多

INCB3284生物活性

描述：INCB3284是一种有效的,选择性的人CCR2拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白1与hCCR2结合,IC50值为3.7nM。INCB3284可用于急性肝功能衰竭的研究。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CCR信号通路>>免疫及炎症>>CCR研究领域>>其他
靶点：

MCP-1-hCCR2:3.7nM(IC50)

体外研究：INCB3284是一种含量,选择性和口服生物可利用的人CCR2拮抗剂,抑制单核细胞趋化蛋白-1与hCCR2的结合,IC50为3.7nM。INCB3284还具有4.7nM的IC50拮抗趋化活性,抑制hERG钾电流的IC50为84μM。然而,INCB3284对CCR1,CCR3,CCR5,CXCR3和CXCR5或浓度为1μM的其他GPCR无效。此外,INCB3284有效抑制CCR2介导的信号传导事件,如细胞内钙动员和ERK磷酸化,IC50值分别为6和2.6nM[1]。
体内研究：INCB3284(1mg/kg/天,ip)通过抑制CCR2减少肝损伤,并减少AOM处理的小鼠中的小胶质细胞活化。INCB3284还显着降低pERK1/2与tERK1/2的比值,以及来自使用偶氮甲烷的小鼠的皮质裂解物中的G蛋白信号传导途径活性和促炎性细胞因子的产生[2]。
动物实验：小鼠[2]雄性C57Bl/6小鼠（20至25g）自由获取水和啮齿动物食物，并在恒温，湿度和12小时光暗循环中饲养。通过单次腹膜内（ip）注射100mg/kg的氧化偶氮甲烷（AOM）诱导急性肝衰竭。平行地，通过在注射AOM之前用INCB3284（1mg/kg/天ip）或C021（1mg/kg/天ip）预处理3天来完成对CCR2和CCR4活性的全身抑制。注射后，将小鼠置于调节至37℃的加热垫上并经常监测神经衰退的迹象。为了减少低血糖和脱水的影响，给笼子地板提供水凝胶和啮齿动物食物，12小时后，每隔4小时，用250μL盐水皮下注射5％葡萄糖。如果小鼠体重减轻20％或更多，则将其从研究中移除[2]。
参考文献：

[1].XueCB,etal.DiscoveryofINCB3284,aPotent,Selective,andOrallyBioavailablehCCR2Antagonist.ACSMedChemLett.2011Mar31;2(6):450-4.

[2].McMillinM,etal.NeuronalCCL2isupregulatedduringhepaticencephalopathyandcontributestomicrogliaactivationandneurologicaldecline.JNeuroinflammation.2014Jul10;11:121.

INCB3284物理化学性质

分子式：C26H31F3N4O4
分子量：520.54400
精确质量：520.23000
PSA：103.79000
LogP：3.57940
储存条件：2-8℃

INCB3284英文别名

：INCB003284
：N-[2-({(3R)-1-[trans-4-hydroxy-4-(6-methoxypyridin-3-yl)-cyclohexyl]-pyrrolidin-3-yl}amino)-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)-benzamide
：INCB3284

INCB 3284重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

INCB3284

INCB 3284

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。