IN-1130

常用名：IN-1130

CAS号：868612-83-3

英文名：IN 1130

中文别名：N/A

IN-1130名称

中文名：IN1130,TGF-βRI抑制剂
英文名：3-[[5-(6-methylpyridin-2-yl)-4-quinoxalin-6-yl-1H-imidazol-2-yl]methyl]benzamide
英文别名：更多

IN-1130生物活性

描述：N-1130是一种高度选择性的转化生长因子-βI型受体激酶(ALK5)抑制剂,对ALK5介导的Smad3磷酸化的IC50为5.3nM。IN-1130抑制酪蛋白的ALK5磷酸化(IC50=36nM),抑制p38α丝裂原活化的蛋白激酶(IC50=4.3μM)。IN-1130可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
靶点：

ALK5

体外研究：IN-1130(0.5,1μM；2小时)抑制TGF-β刺激的HepG2和4T1细胞Smad2磷酸化和随后的核移位[2]。IN-1130(1μM；72小时)恢复TGF-β介导的E-钙粘蛋白表达减少。IN-1130(1μM；72小时)抑制TGF-β诱导的MCF10A细胞MMPs的mRNA表达和分泌MMPs的凝胶溶解活性[2]。IN-1130(1μM；预处理30min)抑制TGF-β诱导的MDA-MB-231细胞、NMuMG和MCF10A细胞的迁移和侵袭[2]。WesternBlot分析[2]细胞系：HepG2和4T1细胞浓度：0.5,1μM孵育时间：2小时结果：抑制TGF-β刺激的Smad2磷酸化。RT-PCR[2]细胞系：MCF10A细胞浓度：1μM孵育时间：72h结果：抑制TGF-β诱导的MMPs的mRNA表达及分泌MMPs的胶凝活性。
体内研究：IN-1130(10,20mg/kg/天；IP；7和14天)用10mg/kg降低间质性肾炎和纤维化(箭头)的程度,并用20mg/kg显著减少或无单侧输尿管梗阻(UUO)大鼠的组织病理学改变[1]。IN-1130(10,20mg/kg/天；14天)剂量依赖性地降低大鼠UUO肾中TGF-β1mRNA的水平,抑制Smad2,α-SMA,肌成纤维细胞的磷酸化[1]。IN-1130(40mg/kg；IP；每周3次,持续3周)抑制MMTV/c-Neu小鼠(8周龄雌性BALB/c小鼠)体内乳腺癌向肺部转移[2]。动物模型：6周龄雄性Sprague-Dawley大鼠,体重180-200g[1],剂量：10和20mg/kg,给药：IP；每日；7和14天结果：10mg/kg可减轻间质性肾炎和纤维化(箭头)的程度。
参考文献：

[1].MoonJA,etal.IN-1130,anoveltransforminggrowthfactor-betatypeIreceptorkinase(ALK5)inhibitor,suppressesrenalfibrosisinobstructivenephropathy.KidneyInt.2006Oct;70(7):1234-43.

[2].ParkCY,etal.AnnovelinhibitorofTGF-βtypeIreceptor,IN-1130,blocksbreastcancerlungmetastasisthroughinhibitionofepithelial-mesenchymaltransition.CancerLett.2014Aug28;351(1):72-80.

IN-1130物理化学性质

分子式：C25H20N6O
分子量：420.46600
精确质量：420.17000
PSA：111.43000
LogP：4.96420
储存条件：-20°C

IN-1130安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
警示性声明：P301+P312+P330
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

IN-1130英文别名

：IN-1130
：3-((5-(6-methylpyridin-2-yl)-4-(quinoxalin-6-yl)-1(3)H-imidazol-2-yl)methyl)benzamide
：UNII-KW4O83PQ97
：Benzamide,3-((4-(6-methyl-2-pyridinyl)-5-(6-quinoxalinyl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)
：Benzamide,3-((5-(6-methyl-2-pyridinyl)-4-(6-quinoxalinyl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)

IN-1130重点介绍

【IN-1130】凯途网IN-1130CAS号：868612-83-3，IN-1130MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询IN-1130。

心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

IN-1130

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。