Etalocib

常用名：Etalocib

CAS号：161172-51-6

英文名：LY293111

中文别名：N/A

Etalocib名称

中文名：LY293111
英文名：Etalocib
英文别名：更多

Etalocib生物活性

描述：Etalocib(LY293111)是具有口服活性的白三烯(LTB4)受体的拮抗剂,抑制[3H]LTB4结合的Ki值为25nM.Etalocib(LY293111)抑制LTB4诱导的钙动员的lC50值为20nM。Etalocib(LY293111)可诱导凋亡。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>白三烯受体研究领域>>炎症/免疫
体外研究：依他洛西布(LY293111)引起LTB4诱导的CD11b上调的浓度依赖性抑制[1]。依他洛西布(LY293111)是一种极强、选择性的体外人中性粒细胞功能拮抗剂[2]。依他康(LY293111,250和500nm,24-72h)诱导人胰腺癌细胞凋亡和抑制增殖[3]。细胞增殖测定[3]细胞系：MiaPaCa-2和AsPC-1人胰腺癌细胞。[3]浓度：500nm。培养时间：24、48、72h。结果：对MiaPaCa-2和AsPC-1人胰腺癌细胞胸苷掺入产生浓度依赖性和时间依赖性的抑制作用。细胞凋亡分析[3]细胞系：MiaPaCa-2和AsPC-1人胰腺癌细胞。浓度：250和500nM。培养时间：24h。结果：诱导人胰腺癌细胞凋亡。
体内研究：当静脉注射(ED50=14µg/kg)或p.o.(ED50=0.4mg/kg)时,依他洛西布(LY293111)对急性白三烯B4诱导的气道阻塞产生剂量相关的抑制作用[2]。依他昔布(LY293111,10mg/kg)抑制A23187诱导的1h肺部炎症改变[2]。依他康(LY293111,250mg/kg/天,口服)抑制人胰腺癌异种移植瘤在裸鼠体内的生长[3]。动物模型：豚鼠[2]。剂量：1-10mg/kg。给药：口服一次。结果：白三烯B4激发前8h单剂量口服1mg/kg抑制肺组织气体容积增加76.7±7.1%(n=4,P<0.002),激发前24h给予抑制性肺气量增加28.6±20.3%(n=4,NS)。A23187激发后1h或2h对肺气体潴留无影响(10mg/kg)。但在4h时,肺气体潴留反应明显低于对照组,与假手术值无差异。10mg/kg剂量可抑制A23187诱导的肺内炎症反应,但在激发后2h或4h无明显作用。
参考文献：

[1].PMarder,etal.BlockadeofHumanNeutrophilActivationby2-[2-propyl-3-[3-[2-ethyl-4-(4-fluorophenyl)-5-Hydroxyphenoxy]propoxy]phenoxy]benzoicAcid(LY293111),aNovelLeukotrieneB4ReceptorAntagonist.BiochemPharmacol.1995May26;49(11):1683-90.

[2].SASilbaugh,etal.PharmacologicActionsoftheSecondGenerationLeukotrieneB4ReceptorAntagonistLY29311:InVivoPulmonaryStudies.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.2000Apr;361(4):397-404.

[3].Wei-GangTong,etal.LeukotrieneB4ReceptorAntagonistLY293111InhibitsProliferationandInducesApoptosisinHumanPancreaticCancerCells.ClinCancerRes.2002Oct;8(10):3232-42.

Etalocib物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：656.8±55.0°Cat760mmHg
分子式：C33H33FO6
分子量：544.610
闪点：351.0±31.5°C
精确质量：544.226135
PSA：85.22000
LogP：7.61
外观性状：固体
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.594
储存条件：-20°C

Etalocib安全信息

危害码(欧洲)：Xi

Etalocib英文别名

：2-(3-{3-[(5-Ethyl-4'-fluoro-2-hydroxy-4-biphenylyl)oxy]propoxy}-2-propylphenoxy)benzoicacid
：LY293111
：2-(3-{3-[(5-ethyl-4'-fluoro-2-hydroxybiphenyl-4-yl)oxy]propoxy}-2-propylphenoxy)benzoicacid
：Etalocib
：Benzoicacid,2-[3-[3-[(5-ethyl-4'-fluoro-2-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)oxy]propoxy]-2-propylphenoxy]-
：LY-193111

Etalocib重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

Etalocib

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。