MYCi361

常用名：MYCi361

CAS号：2289690-31-7

英文名：MYCi361

中文别名：N/A

MYCi361名称

英文名：MYCi361

MYCi361生物活性

描述：MYCi361(NUCC-0196361)是一种MYC抑制剂,其与MYC结合的Kd为3.2μM。MYCi361(NUCC-0196361)抑制肿瘤生长并增强anti-PD1免疫疗法。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>c-Myc的
体外研究：MYCi361抑制MYC依赖性癌细胞的活力,包括前列腺癌(MycCaP,LNCaP和PC3),白血病(MV4-11),淋巴瘤(HL-60和P493-6)和神经母细胞瘤(SK-N-B2)。低微摩尔IC50值[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：前列腺癌(MycCaP,LNCaP和PC3),白血病(MV4-11),淋巴瘤(HL-60和P493-6)和神经母细胞瘤(SK-N-B2)。浓度：1.4-5.0μM孵育时间：5天结果：前列腺癌(MycCaP,LNCaP和PC3),白血病(MV4-11),淋巴瘤的IC50分别为2.9,1.4,1.6,2.6,5.0,2.1和4.9μM。(HL-60和P493-6)和神经母细胞瘤(SK-N-B2)。
体内研究：MYCi361在体内抑制MYC依赖性肿瘤生长。MYCi361治疗(100mg/kg/天,持续2天；然后70mg/kg/天,持续9天)诱导FVB或NSG雄性小鼠肿瘤消退[1]。对于小鼠腹膜内(i.p.)或口服(p.o.)给药,MYCi361的中度终末消除半衰期分别为44和20小时[1]。MYCi361抑制小鼠肿瘤生长,增加肿瘤免疫细胞浸润,上调肿瘤上的PD-L1,并使肿瘤对抗PD1免疫疗法敏感。然而,MYCi361表现出狭窄的治疗指数。改进的类似物MYCi975显示出更好的耐受性[1]。动物模型：6-8周龄和25g携带已建立的MycCaP肿瘤的FVB或NSG雄性小鼠[1]剂量：50mg/kg和70mg/kg给药：腹膜内治疗最初50mg/kg,每日两次,持续2天,然后70mg/kg/天,持续9天结果：诱导肿瘤消退。动物模型：C57BL/6小鼠[1]剂量：50mg/kg(药代动力学分析)给药：经p.o.或i.p.处理；24小时结果：小鼠腹腔内(i.p.)或口服(p.o.)给药表明血浆半衰期分别为44和20小时,最大血浆浓度(Cmax)为27200ng/mL(46μM)i.p.和13867ng/mL(23μM)p.o.
参考文献：

[1].HanH,etal.Small-MoleculeMYCInhibitorsSuppressTumorGrowthandEnhanceImmunotherapy.CancerCell.2019Nov11;36(5):483-497.e15.

MYCi361物理化学性质

分子式：C26H16ClF9N2O2
分子量：594.86
储存条件：-20°C

MYCi361重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

MYCi361

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。