ML327

常用名：ML327

CAS号：1883510-31-3

英文名：ML327

中文别名：N/A

ML327名称

中文名：ML327
英文名：ML-327
英文别名：更多

ML327生物活性

描述：ML327是MYC的阻断剂,也可以去阻遏E-钙粘蛋白转录和逆转上皮-间质转化(EMT)。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>c-Myc的研究领域>>癌症
靶点：

MYC[1]

体外研究：用ML327处理诱导神经母细胞瘤细胞中的细长形态。用ML327处理的BE(2)-C细胞显示G1细胞周期停滞,S期群体一致性减少,并且亚G0群体显着增加。ML327在所有7种神经母细胞瘤细胞系中诱导CDH1的表达,具有50至1,400倍的CDH1mRNA表达诱导。ML327阻断所有测试的神经母细胞瘤细胞系中MYC家族的致癌转录因子的表达。免疫印迹时间过程证明在用ML327(10μM)处理2小时内N-MYC表达的早期抑制。用ML327处理也抑制p53水平。经ML327预处理的细胞在基于四唑(p<0.0001)和粘附的2D集落形成(41对400;p<0.0001)[1]中表现出降低的增殖潜力。在这些体外试验中,ML327通过Matrigel将SW620inv细胞侵入减少~60％并使H520细胞侵袭减少~30％。ML327部分恢复通过TGF-β1处理诱导经历上皮-间质转化(EMT)的NMuMG细胞中质膜上的E-钙粘蛋白表达[2]。
体内研究：在两周治疗期间,ML327治疗显着减少肿瘤体积三倍(p=0.02)。在ML327处理的小鼠中肿瘤外植体重量大约小三倍(p=0.01)。用ML327处理的小鼠比载体处理的小鼠体重减少12％。ML327处理导致MYCN表达降低两倍,证实ML327抑制异种移植物MYCN表达(p=0.0035)[1]。
细胞实验：将细胞以相等的密度（3,000至10,000，取决于细胞系）接种到96孔板上，允许附着过夜，并用ML327（10μM）或载体处理。获得使用细胞计数试剂盒的每日吸光度测量值（450nm）。为了估计IC50值，将细胞以相同密度接种，允许附着，并使用细胞计数试剂盒获得基线吸光度。然后用不同剂量的ML327（0.1至30μM）处理细胞，并在处理后72小时测量细胞活力[1]。
动物实验：如所述维持雄性无胸腺裸鼠（4至6周龄）。如前所述建立BE（2）-C细胞异种移植物。简而言之，使用26号针头（每组n=10）将1×106个细胞/100μLHBSS皮下注射到侧腹中。每天监测小鼠的异种移植物形成，并通过用venier卡尺测量两个最大的垂直肿瘤直径来评估。使用以下公式[（长度×宽度2）/2]估计异种移植物体积。一旦肿瘤达到75至100mm3，小鼠随机接受50mg/kgML327或对照载体（70％聚乙二醇），通过腹膜内注射每天两次，持续14天。每天记录体重和肿瘤体积。完成两周治疗后，对小鼠实施安乐死并切除肿瘤，称重并分离RNA[1]。
参考文献：

[1].RellingerEJ,etal.IsoxazolecompoundML327blocksMYCexpressionandtumorformationinneuroblastoma.Oncotarget.2017Jul20;8(53):91040-91051.

[2].AnH,etal.Smallmolecule/ML327mediatedtranscriptionalde-repressionofE-cadherinandinhibitionofepithelial-to-mesenchymaltransition.Oncotarget.2015Sep8;6(26):22934-48.

ML327物理化学性质

分子式：C19H18N4O4
分子量：366.37
储存条件：2years-20°CPowder,2weeks4°CinDMSO,6months-80°CinDMSO

ML327英文别名

：ML327

ML327重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

ML327

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。