BIO5192

常用名：BIO5192

CAS号：327613-57-0

英文名：BIO 5192

中文别名：N/A

BIO5192名称

英文名：BIO-5192
英文别名：更多

BIO5192生物活性

描述：BIO5192是一种选择性强的整合素α4β1(VLA-4)抑制剂(Kd<10pM)。BIO5192选择性地与α4β1(IC50=1.8μM)结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192导致小鼠造血干细胞和祖细胞(HSPCs)的动员比基础水平增加30倍。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>细胞骨架>>Integrin
体内研究：BIO5192(1mg/kg；静脉注射)和Plerixafor(5mg/kg；s.c.)联合应用对祖细胞动员具有相加作用[1]。BIO5192(30mg/kg；s.c；bid；第5至14天)延迟与EAE相关的瘫痪(实验性自身免疫性脑脊髓炎)[2]。BIO5192(1mg/kg,静脉注射)显示终端半衰期为1.1小时。IO5192(3、10和30mg/kg；s.c.)显示半衰期分别为1.7、2.7和4.7小时。血浆曲线显示,s.c.给药途径的AUC从3mg/kg剂量的5460h*ng/ml增加到30mg/kg剂量的14175h*ng/ml,增加了约2.5倍[1]。动物模型：C57BL/6Jx129Sv/JF1小鼠[1]剂量：1mg/kg(普利沙5mg/kg)给药：静脉注射。结果：对祖细胞动员有加性作用。动物模型：健康雌性Lewis大鼠,体重150g[2],剂量：30mg/kg,给药：S.c；bid；第5-14天结果：发病延迟3天。
参考文献：

[1].RamirezP,etal.BIO5192,asmallmoleculeinhibitorofVLA-4,mobilizeshematopoieticstemandprogenitorcells.Blood.2009;114(7):1340‐1343.

[2].LeoneDR,etal.Anassessmentofthemechanisticdifferencesbetweentwointegrinalpha4beta1inhibitors,themonoclonalantibodyTA-2andthesmallmoleculeBIO5192,inratexperimentalautoimmuneencephalomyelitis.JPharmacolExpTher.2003;305(3):1150‐1162.

BIO5192物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C38H46Cl2N6O8S
分子量：817.778
精确质量：816.247498
LogP：5.10
折射率：1.625
储存条件：-20°C，密封，干燥

BIO5192英文别名

：(2S)-2-({1-[(3,5-Dichlorophenyl)sulfonyl]-L-prolyl}amino)-4-({N-methyl-N-[(4-{[(2-methylphenyl)carbamoyl]amino}phenyl)acetyl]-L-leucyl}amino)butanoicacid
：MFCD26408178
：55W0N209OS
：Butanoicacid,2-[[[(2S)-1-[(3,5-dichlorophenyl)sulfonyl]-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]-4-[[(2S)-4-methyl-2-[methyl[2-[4-[[[(2-methylphenyl)amino]carbonyl]amino]phenyl]acetyl]amino]-1-oxopentyl]amino]-,(2S)-
：BIO-5192

BIO5192重点介绍

【BIO5192】凯途网BIO5192CAS号：327613-57-0，BIO5192MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询BIO5192。

癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

BIO5192

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。