bpV(phen)

常用名：bpV(phen)

CAS号：42494-73-5

英文名：bpV(phen)

中文别名：N/A

bpV(phen)名称

中文名：Bisperoxo(1,10-菲咯啉)氧钒酸钾(V)三水合物
英文名：potassium,hydrogenperoxide,oxovanadium,1,10-phenanthroline

bpV(phen)生物活性

描述：bpV(phen)是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)和PTEN抑制剂,对PTEN,PTP-β和PTP-1B的IC50为38nM,343nM和920nM。bpV(phen)是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen)通过NF-κB依赖性和独立机制激活HIV-1转录和复制。bpV(phen)在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen)强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活Th1型途径(IL-12,IFNγ)。bpV(phen)还可以诱导细胞凋亡(apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PTEN研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病
靶点：

IC50:38nM(PTEN),343nM(PTP-β)and920nM(PTP-1B)[3]ParasiteLeishmania[2]HIV-1[2]Apoptosis[1]

体外研究：bpV(phen)(5μM；24.5小时；H9c2细胞)治疗导致H/R损伤的H9c2细胞活性进一步降低[1]。bpV(phen)(5μM；24.5h；H9c2细胞)治疗增加H/R损伤H9c2细胞凋亡[1]。bpV(phen)(5μM；24.5h；H9c2细胞)处理显著促进H/R损伤H9c2细胞胞浆细胞色素C的积累[1]。在刺激bpV(phen)后,PTEN诱导的假定激酶蛋白1(PINK1)/Parkin介导的有丝分裂被抑制[1]。细胞活力测定[1]细胞系：缺氧/复氧(H/R)-损伤的H9c2细胞浓度：5μM孵育时间：24.5小时(缺氧24小时；复氧30分钟)结果：导致细胞活力进一步下降。凋亡分析[1]细胞系：缺氧/复氧(H/R)损伤H9c2细胞浓度：5μM孵育时间：24.5小时(缺氧24小时；复氧30分钟)结果：H/R损伤H9c2细胞凋亡增加。WesternBlot分析[1]细胞系：缺氧/复氧(H/R)-损伤H9c2细胞浓度：5μM孵育时间：24.5小时(缺氧24小时；复氧30分钟)结果：细胞色素C释放增加。
体内研究：bpV(phen)(5mg/kg；腹腔注射；每日；38天；雄性BALB/c裸鼠(nu/nu)裸鼠)治疗导致平均肿瘤体积显著减少[1]。动物模型：雄性BALB/c裸鼠(nu/nu)裸鼠(6-7周龄)腹腔注射PC-3细胞[2]剂量：5mg/kg给药：腹腔注射；每日一次；连续38天结果：导致肿瘤平均体积明显缩小。
参考文献：

[1].TangW,etal.PTEN-mediatedmitophagyandAPE1overexpressionprotectsagainstcardiachypoxia/reoxygenationinjury.InVitroCellDevBiolAnim.2019Oct;55(9):741-748.

[2].CaronD,etal.Proteintyrosinephosphataseinhibitioninducesanti-tumoractivity:evidenceofCdk2/p27kip1andCdk2/SHP-1complexformationinhumanovariancancercells.CancerLett.2008Apr18;262(2):265-75.

[3].SchmidAC,etal.BisperoxovanadiumcompoundsarepotentPTENinhibitors.FEBSLett.2004May21;566(1-3):35-8.

[4].BandCJ,etal.Earlysignalingeventstriggeredbyperoxovanadium[bpV(phen)]areinsulinreceptorkinase(IRK)-dependent:specificityofinhibitionofIRK-associatedproteintyrosinephosphatase(s)bybpV(phen).MolEndocrinol.1997Dec;11(13):1899-910.

[5].ChenQ,etal.PotassiumBisperoxo(1,10-phenanthroline)oxovanadate(bpV(phen))InducesApoptosisandPyroptosisandDisruptstheP62-HDAC6ProteinInteractiontoSuppresstheAcetylatedMicrotubule-dependentDegradationofAutophagosomes.JBiolChem.2015Oct23;290(43):26051-8.

bpV(phen)物理化学性质

分子式：C12H8KN2O5V
分子量：354.27400
精确质量：353.98200
PSA：106.70000
LogP：2.69900
储存条件：-20°C，密封，干燥

bpV(phen)安全信息

危害码(欧洲)：Xi

bpV(phen)重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。