BAY-826

常用名：BAY-826

CAS号：1448316-08-2

英文名：BAY 826

中文别名：N/A

BAY-826名称

中文名：BAY-826
英文名：BAY-826

BAY-826生物活性

描述：BAY-826是有选择性的且有效的TIE-2抑制剂。BAY-826的Kd值为1.6nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他
体外研究：BAY-826是一种选择性和有效的TIE-2抑制剂(解离常数=1.6nM),与456种受试激酶中仅有4种具有相似的高亲和力,即TIE-1,DDR1,DDR2和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶10(LOK)(解离常数=0.9,0.4,1.3和5.9nM)。对TIE-2的高生化亲和力转化为非常有效的细胞机制活性,EC50约为1.3nM,抑制TIE-2自身磷酸化。人脐静脉内皮细胞。测试TIE-2抑制剂BAY-826在所有四种小鼠神经胶质瘤细胞系中的急性生长抑制以及抗克隆形成特性。BAY-826对其他血管生成激酶如VEGFR,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)或血小板衍生生长因子受体(PDGFR)具有高度选择性,并且仅在μM浓度下分别影响VEGF刺激的HUVEC增殖。
体内研究：TIE-2抑制剂(BAY-826)改善同系小鼠胶质瘤模型中的肿瘤控制。在一个模型(SMA-497)中与BAY-826共同治疗和照射无效,但在另一个(SMA-560)细胞中提供了协同延长的存活期。TIE-2抑制可以改善肿瘤对高度血管化肿瘤(例如胶质母细胞瘤)中的治疗的反应。我们观察到BAY-826治疗时肿瘤血管减少,血管密度最高[1]。
细胞实验：使用鼠SMA-497，SMA-540，SMA-560和GL-261神经胶质瘤细胞。细胞通常在Dulbecco改良的Eagle培养基中作为贴壁单层培养，补充有10％热灭活的胎牛血清和2mM谷氨酰胺。在1,3和9Gy的Coradiation源中照射细胞。将细胞在37℃培养箱中预孵育10分钟，其中含有0.1％DMSO作为对照或1μMBAY-826。在0.1％DMSO或1μMBAY-826[1]存在下，用4mMNa3VO4或400ng/mLCOMP-ANG-1诱导TIE-2自磷酸化20分钟。
动物实验：麻醉后，在前囟外侧2mm的头骨上钻一个钻孔。将Hamilton注射器的针头引入3mm的深度。将体积为2μL的PBS中的单细胞悬浮液缓慢注射到右侧纹状体中。在雌性和雄性VM/Dk小鼠（内部饲养）中植入5×103个SMA神经胶质瘤细胞，而在雌性C57Bl/6小鼠（CharlesRiver）中植入2×104个GL-261细胞（每组n=10））。使用的小鼠体重>20g。BAY-826的全身治疗分别通过口服强饲法（每日100mg/kg体重）或溶剂（10％乙醇/40％Solutol/50％Aquadest）进行[1]。
参考文献：

[1].SchneiderH,etal.JNeurochem.2017Jan;140(1):170-182.doi:10.1111/jnc.13877.Epub2016Dec12.NovelTIE-2inhibitorBAY-826displaysinvivoefficacyinexperimentalsyngeneicmurinegliomamodels.

BAY-826物理化学性质

分子式：C26H19F5N6OS
分子量：558.53

BAY-826重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

BAY-826

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。