MK-571钠

常用名：MK-571钠

CAS号：115103-85-0

英文名：MK-571

中文别名：N/A

MK-571钠名称

中文名：MK-571钠盐
英文名：UNII:4238L635XD
英文别名：更多

MK-571钠生物活性

描述：MK-571sodiumsalt是一种选择性,口服活性的白三烯D4受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜的Ki分别为0.22和2.1nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>白三烯受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：

LTD4:0.22nM(Ki,Inguineapiglung)

LTD4:2.1nM(Ki,Inhumanlung)

体外研究：MK-571(L660,711)是豚鼠(Ki值,0.22nM)和人(Ki值,2.1nM)肺膜中[3H]白三烯D4结合的有效和选择性竞争性抑制剂。相对于[3H]LTC4结合,MK-571基本上无活性,分别在豚鼠和人肺中IC50值为23±11μM(n=16)和32μM(n=1)。MK-571竞争性地拮抗由白三烯(LT)D4(各自的pA2值,9.4和10.5)和LTE4(各自的pA2值,9.1和10.4)诱导的豚鼠气管和回肠的收缩以及LTD4诱导的人气管收缩(pA2值),8.5)。MK-571(58nM)拮抗LTC4诱导的豚鼠气管收缩(剂量比=28),但不存在45mML-丝氨酸硼酸盐(剂量比小于2)。MK-571(19μM)不阻断由组胺,乙酰胆碱,5-羟色胺,PGF2α,U-44069或PGD2诱导的豚鼠气管的收缩。在阿托品,美吡拉敏和吲哚美辛的存在下,MK-571(19μM)抑制豚鼠气管对抗原的一小部分反应,但完全阻断了抗IgE诱导的人气管收缩[1]。
体内研究：MK-571(L-660,711;iv)通过ivLTC4,LTD4和LTE4拮抗麻醉的豚鼠中诱导的支气管收缩,但不阻断对花生四烯酸,U-44069,5-羟色胺,组胺或乙酰胆碱的支气管收缩。十二指肠内MK-571拮抗LTD4(0.2-12.8μg/kg)诱导的豚鼠支气管收缩,poMK-571阻断有意松鼠猴的LTD4-和蛔虫诱导的支气管收缩,以及用甲基麦角新碱治疗的清醒致敏大鼠卵清蛋白诱导的支气管收缩(3μg/kg)[1]。暴露于缺氧的WT小鼠用盐水或MK-571(5mg/kg/d或25mg/kg/d)再处理2周,同时维持在低氧条件下。盐水处理的小鼠显示出PH的所有标志(即RVSP,Fulton指数和动脉壁厚度的增加)。然而,在缺氧后,MK-571处理的小鼠显示出较低的RVSP和Fulton指数以及小肺动脉和小动脉内侧增厚的减少[2]。
动物实验：小鼠[2]使用Mrp4-/-小鼠。关于PH逆转研究，将5周龄WT小鼠维持在缺氧状态3周，然后随机接受口服载体或MK-571，剂量为5mg/kg/d或25毫克/公斤/d。同时，该实验是针对常氧条件下的小鼠设计的。检查增加的血细胞比容值以评估缺氧的效率[2]。
参考文献：

[1].JonesTR,etal.PharmacologyofL-660,711(MK-571):anovelpotentandselectiveleukotrieneD4receptorantagonist.CanJPhysiolPharmacol.1989Jan;67(1):17-28.

[2].HaraY,etal.InhibitionofMRP4preventsandreversespulmonaryhypertensioninmice.JClinInvest.2011Jul;121(7):2888-97.

MK-571钠物理化学性质

分子式：C26H26ClN2NaO3S2
分子量：537.069
精确质量：536.097107
储存条件：-20℃

MK-571钠英文别名

：Sodium3-[({3-[(E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)vinyl]phenyl}{[3-(dimethylamino)-3-oxopropyl]sulfanyl}methyl)sulfanyl]propanoate
：Sodium3-[({3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl]phenyl}{[3-(dimethylamino)-3-oxopropyl]sulfanyl}methyl)sulfanyl]propanoate
：UNII:4238L635XD
：Propanoicacid,3-[[[3-[(E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl][[3-(dimethylamino)-3-oxopropyl]thio]methyl]thio]-,sodiumsalt(1:1)
：sodium3-[({3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl}{[3-(dimethylamino)-3-oxopropyl]sulfanyl}methyl)sulfanyl]propanoate
：MK-571
：MK-571(sodiumsalt)

MK-571钠重点介绍

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MK-571Na

MK-571鈉

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。