VTX-27

常用名：VTX-27

CAS号：1321924-70-2

英文名：VTX-27

中文别名：N/A

VTX-27名称

中文名：VTX-27
英文名：(R)-2-((S)-4-(3-chloro-5-fluoro-6-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)pyridin-2-yl)piperazin-2-yl)-3-methylbutan-2-ol
英文别名：更多

VTX-27生物活性

描述：VTX-27是蛋白激酶Cθ(PKCθ)的选择性抑制剂,其对PKCθ和PKCδ的Ki值分别为0.08nM和16nM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>PKC信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>PKC研究领域>>炎症/免疫
靶点：

PKCθ:0.08nM(Ki)

PKCδ:16nM(Ki)

PKCα:356nM(Ki)

体外研究：VTX-27(化合物27)具有优异的整体特性。VTX-27的良好选择性也见于其他PKC家族成员,特别是经典同种型(除PKCβ1外>1000倍,200倍)和非典型同种型(>10000倍)。正如预期的那样,获得对更密切相关的新型PKC家族成员的选择性更具挑战性,与PKCδ相比实现了200倍[1]。
体内研究：VTX-27显示出最佳的PK谱,具有低清除率(7mLmin-1kg-1),长半衰期(4.7h)和良好的口服生物利用度(65％)。单次剂量的VTX-27以6.25,12.5,25和50mg/kg(例如,25mg/kgCmax浓度700ng/mL)口服给药,并显示出有效的剂量依赖性IL-2产生抑制[1]]。
参考文献：

[1].JimenezJM,etal.DesignandoptimizationofselectiveproteinkinaseCθ(PKCθ)inhibitorsforthetreatmentofautoimmunediseases.JMedChem.2013Mar14;56(5):1799-810.

VTX-27物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：625.8±55.0°Cat760mmHg
分子式：C20H24ClFN6O
分子量：418.896
闪点：332.3±31.5°C
精确质量：418.168427
PSA：89.96000
LogP：2.48
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.624
储存条件：2-8℃

VTX-27英文别名

：(2R)-2-{(2S)-4-[3-Chloro-5-fluoro-6-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-2-pyridinyl]-2-piperazinyl}-3-methyl-2-butanol
：2-Piperazinemethanol,4-[3-chloro-5-fluoro-6-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-2-pyridinyl]-α-methyl-α-(1-methylethyl)-,(αR,2S)-

VTX-27重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

VTX-27

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。