去氢鸦胆子苦素B
常用名:去氢鸦胆子苦素B
CAS号:53730-90-8
英文名:dehydrobruceine B
中文别名:去氢鸦胆子苦素B
去氢鸦胆子苦素B名称
中文名:去氢鸦胆子苦素B
英文名:dehydrobruceineB
中文别名:去氢鸦胆子苦素B
去氢鸦胆子苦素B生物活性
描述:脱氢布鲁氏菌素B是一种类甾体,可以从鸦胆子中分离出来。脱氢布鲁氏菌素B显示出与顺铂(HY-17394)通过线粒体方法诱导凋亡的协同作用。脱氢布鲁氏菌素B增加凋亡诱导因子(AIF)和Bax表达,并抑制Keap1-Nrf2[1]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>NF-κB信号通路>>KEAP1-Nrf2
靶点:
Bax
Bcl-xL
Bcl-2
体外研究:脱氢布鲁氏菌素B(1μM;48小时)和顺铂(3-18μM;48小时)在第549页细胞中具有协同作用,致使细胞毒性和凋亡效应[1]。脱氢布鲁氏菌素B(1μM;24小时)在顺铂(3μM,6μM;24小时)处理的第549页细胞中,诱导胞内放射性同位素产生[1]。脱氢布鲁氏菌素B(3μM,6μM;24小时)在顺铂(3μM,6μM;24小时)处理的第549页细胞中,促进线粒体膜电位(基质金属蛋白酶)的去极化和细胞色素c的易位[1]。脱氢布鲁氏菌素B(1μM;24小时)增强第549页细胞抗凋亡和促凋亡蛋白水平的变化[1]。Western印迹分析[1]细胞系:A549细胞浓度:1μM;结果:上调Bax蛋白水平,下调Bcl-2和Bcl-xL水平。增强的胱天蛋白酶激活和PARP切割。细胞凋亡分析[1]细胞系:A549细胞浓度:1μM;有或无顺铂孵育时间:48小时结果:9μM和18μM顺铂分别抑制细胞活力。分别用3μM和6μM顺铂诱导细胞凋亡。免疫荧光[1]细胞系:A549细胞浓度:1μM;分别加入或不加入3μM和6μM顺铂。培养时间:24小时。
参考文献:
[1].HuangZ,etal.DehydrobruceineBenhancesthecisplatin-inducedcytotoxicitythroughregulationofthemitochondrialapoptoticpathwayinlungcancerA549cells.BiomedPharmacother.2017May;89:623-631.
去氢鸦胆子苦素B物理化学性质
分子式:C23H26O11
分子量:478.45
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: