ML-9 Free Base

ML-9 Free Base

常用名:ML-9 Free Base

CAS号:110448-31-2

英文名:ML-9 Free Base

中文别名:N/A

ML-9FreeBase名称

英文名:1-(5-chloronaphthalen-1-yl)sulfonyl-1,4-diazepane
英文别名:更多

ML-9FreeBase生物活性

描述:ML-9(FreeBase)是Akt激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶(MLCK)和基质相互作用分子1(STIM1)的活性。ML-9(FreeBase)抑制MLCK,PKA和PKC活性,Ki值分别为4、32和54μM。ML-9通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬(autophagy)。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>细胞骨架>>肌球蛋白
体外研究:ML9(自由基)(0-100μM;0-24小时)对心肌细胞活性无明显影响,50-100μM可显著诱导细胞死亡[2]。ML9(游离碱)(50μM;1-4小时)显著提高caspase-3的裂解水平,使STIM1蛋白水平降低约42%[2]。细胞活力测定[1]细胞系:新生大鼠心室肌细胞(NRVM)细胞浓度:0、10、50和100μM培养时间:0、1、4、8和24小时结果:50-100μM浓度下细胞活力降低。凋亡分析[1]细胞系:新生大鼠心室肌细胞(NRVM)细胞浓度:50μM孵育时间:0、1、4、8h结果:心肌细胞坏死、凋亡死亡。
参考文献:

[1].ItoS,etal.ML-9,amyosinlightchainkinaseinhibitor,reducesintracellularCa2+concentrationinguineapigtrachealis.EurJPharmacol.2004Feb23;486(3):325-33.

[2].ShaikhS,etal.TheSTIM1inhibitorML9disruptsbasalautophagyincardiomyocytesbydecreasinglysosomecontent.ToxicolInVitro.2018Apr;48:121-127.

[3].KondratskyiA1,etal.IdentificationofML-9asalysosomotropicagenttargetingautophagyandcelldeath.CellDeathDis.2014Apr24;5:e1193.

ML-9FreeBase物理化学性质

分子式:C15H17ClN2O2S
分子量:324.82600
精确质量:324.07000
PSA:57.79000
LogP:3.82470
储存条件:2-8°C,干燥,密封

ML-9FreeBase安全信息

危害码(欧洲):Xi

ML-9FreeBase英文别名

:Lopac-C-1172
:1H-1,4-Diazepine,1-[(5-chloro-1-naphthalenyl)sulfonyl]hexahydro
:Tocris-0431

ML-9 Free Base重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激,内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使,以协调长时间影响整个身体的生理,发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能,内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

ML-9FreeBase

ML-9 Free Base

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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