5-((6-(2,4-双(三氟甲基)苯基)吡嗪-3-基)甲基)-2-(2-氟苯基)-5H-咪唑并[4,5-c]吡啶

常用名：5-((6-(2,4-双(三氟甲基)苯基)吡嗪-3-基)甲基)-2-(2-氟苯基)-5H-咪唑并[4,5-c]吡啶

CAS号：1000787-75-6

英文名：Tegobuvir

中文别名：N/A

名称

中文名：5-((6-(2,4-双(三氟甲基)苯基)吡嗪-3-基)甲基)-2-(2-氟苯基)-5H-咪唑并[4,5-c]吡啶
英文名：5-[[6-[2,4-bis(trifluoromethyl)phenyl]pyridazin-3-yl]methyl]-2-(2-fluorophenyl)imidazo[4,5-c]pyridine
英文别名：更多

生物活性

描述：Tegobuvir是一种特异性的,共价的HCVNS5Bpolymerase抑制剂。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染
体外研究：Tegobuvir以剂量依赖性方式快速增加具有Y448H突变的复制子的比例。处理3天后,1.2％,6.8％和>50％的复制子群体分别以50％有效浓度的1倍,10倍和20倍使用Tegobuvir表达Y448H[1]。Tegobuvir利用独特的化学活化和随后与NS5B蛋白的直接相互作用发挥抗HCV活性。用Tegobuvir处理HCV亚基因组复制子细胞导致NS5B的修饰形式,在SDS-PAGE凝胶上具有明显改变的迁移率[2]。Tegobuvir在GT1a和1b中有效,平均EC50分别为19.8和1.5nM。对于基因型3a,4a和6aCon嵌合体,tegobuvirEC50均大于100nM。GT3a,4a和6a嵌合复制子中的F445CNS5B突变使tegobuvir效力恢复到与GT1a相当的EC50水平[3]。
细胞实验：将含有复制子的细胞用胰蛋白酶消化并接种在不含G418的细胞培养基中的白色96孔板中用于EC50分析。携带稳定的复制子携带细胞系以每孔5,000个细胞的密度接种。在DMSO中进行连续三倍稀释（10个浓度）的化合物，然后在细胞培养基中进一步稀释，随后加入细胞板中。将化合物处理的细胞在37℃，5％CO2培养箱中温育72小时。
参考文献：

[1].BaeAS,etal.Allele-specificreal-timePCRsystemfordetectionofsubpopulationsofgenotype1aand1bhepatitisCNS5BY448Hmutantvirusesinclinicalsamples.JClinMicrobiol.2011Sep;49(9):3168-74.

[2].HebnerCM,etal.TheHCVnon-nucleosideinhibitorTegobuvirutilizesanovelmechanismofactiontoinhibitNS5Bpolymerasefunction.PLoSOne.2012;7(6):e39163.

[3].WongKA,etal.Tegobuvir(GS-9190)potencyagainstHCVchimericrepliconsderivedfromconsensusNS5Bsequencesfromgenotypes2b,3a,4a,5a,and6a.Virology.2012Jul20;429(1):57-62.

物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：558.0±60.0°Cat760mmHg
分子式：C25H14F7N5
分子量：517.401
闪点：291.3±32.9°C
精确质量：517.113770
PSA：56.49000
LogP：4.07
蒸汽压：0.0±1.5mmHgat25°C
折射率：1.605
储存条件：2-8℃

英文别名

：5-({6-[2,4-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-pyridazinyl}methyl)-2-(2-fluorophenyl)-5H-imidazo[4,5-c]pyridine
：5H-Imidazo[4,5-c]pyridine,5-[[6-[2,4-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-pyridazinyl]methyl]-2-(2-fluorophenyl)-
：tegobuvir
：5-({6-[2,4-bis(trifluoromethyl)phenyl]pyridazin-3-yl}methyl)-2-(2-fluorophenyl)-5H-imidazo[4,5-c]pyridine
：Tegobuvir[USN:INN]
：Tegobuvir(USAN/INN)

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

5-((6-(2,4-Shuang(SanFuJiaJi)BenJi)BiQin-3-Ji)JiaJi)-2-(2-FuBenJi)-5H-MiZuoBing[4,5-c]BiDing

5-((6-(2,4-雙(三氟甲基)苯基)吡嗪-3-基)甲基)-2-(2-氟苯基)-5H-咪唑並[4,5-c]吡啶

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。