eCF506

常用名：eCF506

CAS号：1914078-41-3

英文名：eCF506

中文别名：N/A

eCF506名称

中文名：eCF506
英文名：eCF506

eCF506生物活性

描述：eCF506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶Src的抑制剂,IC50值小于0.5nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SRC研究领域>>癌症
靶点：

IC50:lessthan0.5nM(Src)[1]

体外研究：eCF506在MCF7和MDA-MB-231细胞中均诱导非常有效的抗增殖作用。eCF506在低纳摩尔浓度下抑制SRC和FAK的磷酸化,在100nM时观察到完全抑制。早在进入研究的6小时后,eCF506在10nM时显着降低细胞运动性,与达沙替尼相当。eCF506专门抑制SFK,对SRC的亚纳摩尔IC50值为YES(IC50=0.5,2.1nM)。重要的是要强调eCF506在ABL与其主要目标SRC之间显示出巨大的活动差异(>950倍差异)[1]。
体内研究：eCF506显示出中等的口服生物利用度(25.3％)。相对于未处理的动物对照,在用eCF506处理的小鼠的异种移植物切片中观察到磷酸-SRCY416的显着减少[1]。
细胞实验：用eCF506或达沙替尼（10nM）处理MDA-MB-231细胞，并在6,12和24小时与未处理的细胞对照（DMSO，0.1％，v/v）比较细胞迁移。使用具有集成刮擦迁移软件模块的IncuCyte-ZOOM显微镜对细胞进行成像和分析[1]。
动物实验：小鼠[1]体内PD研究在小鼠中HCT116细胞的异种移植模型中进行。皮下注射HCT116细胞，使肿瘤直径增大至3mm。随后，通过口服强饲法每天给予小鼠eCF506（50mg/kg，纳米纯水）或载体（纳米纯水）3天，并在最后一次给药后3小时（n=4）剔除。切除肿瘤，固定，切片标记为磷酸化SRCY416并用苏木精染色[1]。
参考文献：

[1].FraserC,etal.RapidDiscoveryandStructure-ActivityRelationshipsofPyrazolopyrimidinesThatPotentlySuppressBreastCancerCellGrowthviaSRCKinaseInhibitionwithExceptionalSelectivityoverABLKinase.JMedChem.2016May26;59(10):4697-710.

eCF506物理化学性质

分子式：C26H38N8O3
分子量：510.643
外观性状：Off-whitesolidtowhitesolid
储存条件：Sealtheproductinacoolanddryenvironment,avoidingdirectcontactwithmoistureintheair.

eCF506重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

eCF506

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。