NVS-PAK1-1

常用名：NVS-PAK1-1

CAS号：1783816-74-9

英文名：NVS-PAK1-1

中文别名：N/A

NVS-PAK1-1名称

中文名：NVS-PAK1-1
英文名：NVS-PAK1-1

NVS-PAK1-1生物活性

描述：NVS-PAK1-1是有效,选择性的PAK1变构抑制剂,IC50值为5nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PAK信号通路>>细胞骨架>>PAK研究领域>>癌症
靶点：

IC50:5nM(PAK1)[1]

体外研究：与一般的其他PAK同种型和激酶组相比,NVS-PAK1-1对PAK1的抑制具有高选择性。NVS-PAK1-1的生化PAK1Kd为7nM,PAK2Kd为400nM。NVS-PAK1-1在生化分析中表现出优异的活性,并且对其他已知的激酶具有出色的选择性。6-20μM的NVS-PAK1-1抑制下游底物MEK1Ser289的磷酸化。与观察结果一致,NVS-PAK1-1仅在高于2μM的浓度下抑制Su86.86细胞系的增殖。相反,通过应用NVS-PAK1-1和PAK2shRNA的混合物,实现了在显着更低的0.21μM浓度下对下游信号传导和细胞增殖的抑制[1]。
体内研究：NVS-PAK1-1在大鼠肝微粒体(RLM)中显示出相对较差的稳定性,这将限制其在体内研究中的应用(RLM3.5分钟内t1/2)[1]。
激酶实验：使用Caliper测定法测量PAK1激酶活性的抑制。使用384孔微量滴定板进行测定。化合物（NVS-PAK1-1）作为8点剂量反应进行测试。通过将50nL化合物溶液在90％DMSO中直接加入空板中来制备测定。随后，将4.5μL酶溶液加入每个孔中，并将所得溶液在30℃下预温育60分钟，然后加入4.5μL肽/ATP溶液。在30℃温育60分钟后，通过每孔加入16μL终止溶液终止反应。将具有终止激酶反应的平板转移至CaliperLC3000工作站进行读数。在微流体迁移率变动分析中测量产物形成。IC50值来自不同化合物浓度下的抑制百分比值，通过非线性回归分析[1]。
参考文献：

[1].KarpovAS,etal.OptimizationofaDibenzodiazepineHittoaPotentandSelectiveAllostericPAK1Inhibitor.ACSMedChemLett.2015May22;6(7):776-81.

NVS-PAK1-1物理化学性质

分子式：C23H25ClF3N5O
分子量：479.93
储存条件：-20°C，密闭，干燥
水溶解性：DMSO:≥125mg/mL

NVS-PAK1-1重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

NVS-PAK1-1

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。