(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物

常用名：(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物

CAS号：106740-09-4

英文名：GYY 4137

中文别名：N/A

名称

中文名：(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物
英文名：(4-methoxyphenyl)-morpholin-4-yl-sulfanylidene-sulfido-λ5-phosphane,morpholin-4-ium
英文别名：更多

生物活性

描述：GY4137是一种缓释H2S供体,具有血管扩张和抗高血压活性。GY4137还具有抗炎和抗癌活性。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
体外研究：GY4137(400-800µM)对7种不同的人癌细胞株(HeLa、HCT-116、HepG2、HL-60、MCF-7、MV4-11和U2OS)具有浓度依赖性的杀伤作用,但不影响正常人肺成纤维细胞(IMR90,WI-38)的存活[2]。GY4137(0.1-0.5mM)降低LPS诱导的人滑膜细胞(HFL)和关节软骨细胞(HAC)产生亚硝酸盐(NO2-)、PGE2、TNF-α和IL-6,降低诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧化酶-2(COX-2)的水平和催化活性,并降低LPS诱导的NF-κB活化[3]。细胞活力测定[2]细胞系：HeLa、HCT-116、HepG2、HL-60、MCF-7、MV4-11和U2OS浓度：400或800µM孵育时间：5天结果：显著影响癌细胞生存能力。
体内研究：GY4137(100-300mg/kg；i.p.；每天14天)以剂量依赖性的方式显著降低两种动物模型中的肿瘤体积[2]。在完全弗氏佐剂(CFA)治疗的小鼠中,在CFA前1小时注射GY4137(50mg/kg,i.p.)可增加膝关节肿胀,同时具有抗炎作用,表现为滑膜液髓过氧化物酶(MPO)和N-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAG)活性降低,TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-8浓度降低,在CFA后6小时注射GY4137时表现明显[3]。GY4137通过抑制STAT3激活及其靶基因表达,显著抑制皮下HepG2异种移植模型中的肿瘤生长[4]。GY4137预防帕金森病MPTP小鼠模型的硝化应激和α-突触核蛋白硝化[5]。动物模型：雌性,严重联合免疫缺陷(SCID)小鼠(携带HL-60或MV4-11细胞)[2]剂量：100、200和300mg/kg给药：静脉注射；每天14天结果：HL-60和MV4-11注射动物的肿瘤体积减少52.5±9.2%和55.3±5.7%。
参考文献：

[1].LiL,etal.Characterizationofanovel,water-solublehydrogensulfide-releasingmolecule(GYY4137):newinsightsintothebiologyofhydrogensulfide.Circulation.2008;117(18):2351-2360.

[2].LeeZW,etal.Theslow-releasinghydrogensulfidedonor,GYY4137,exhibitsnovelanti-cancereffectsinvitroandinvivo.PLoSOne.2011;6(6):e21077.

[3].LiL,etal.Thecomplexeffectsoftheslow-releasinghydrogensulfidedonorGYY4137inamodelofacutejointinflammationandinhumancartilagecells.JCellMolMed.2013;17(3):365-376.

[4].LuS,GaoY,etal.GYY4137,ahydrogensulfide(H₂S)donor,showspotentanti-hepatocellularcarcinomaactivitythroughblockingtheSTAT3pathway.IntJOncol.2014;44(4):1259-1267.

[5].HouX,etal.GYY4137,anH2SSlow-ReleasingDonor,PreventsNitrativeStressandα-SynucleinNitrationinanMPTPMouseModelofParkinson’sDisease.FrontPharmacol.2017;8:741.Published2017Oct30.

物理化学性质

熔点：164-166ºC
分子式：C15H25N2O3PS2
分子量：376.474
精确质量：376.104431
PSA：89.44000
LogP：2.24680
储存条件：-20°C，密闭，干燥

合成线路

：

劳森试剂

19172-47-5

吗啉

110-91-8

~67%

(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫…

106740-09-4

：文献：PENINSULACOLLEGEOFMEDICINEANDDENTISTRY,UNIVERSITYOFEXETER;WHITEMAN,Matthew;HANCOCK,John;WILSON,Ian;LISJAK,MiroslavPatent:WO2012/42227A1,2012;Locationinpatent:Page/Pagecolumn21;

英文别名

：Phosphinodithioicacid,P-(4-methoxyphenyl)-P-4-morpholinyl-,compd.withmorpholine(1:1)
：gyy4137
：(4-Methoxyphenyl)4-morpholinylphosphinodithioicacid-morpholine(1:1)
：GYY4137morpholinesalt
：(4-Methoxyphenyl)morpholino-phosphinodithioicacidcompoundwithmorpholine

(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物重点介绍

【(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物】凯途网(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物CAS号：106740-09-4，(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询(4-甲氧基苯基)吗啉基-二硫代膦酸与吗啉的化合物。

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

(4-JiaYangJiBenJi)MaLinJi-ErLiuDaiLinSuanYuMaLinDeHuaGeWu

(4-甲氧基苯基)嗎啉基-二硫代膦酸與嗎啉的化合物

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。