Semapimod tetrahydrochloride

常用名：Semapimod tetrahydrochloride

CAS号：164301-51-3

英文名：Semapimod tetrahydrochloride

中文别名：N/A

Semapimodtetrahydrochloride名称

英文名：N,N'-bis[3,5-bis[(E)-N-(diaminomethylideneamino)-C-methylcarbonimidoyl]phenyl]decanediamide,tetrahydrochloride
英文别名：更多

Semapimodtetrahydrochloride生物活性

描述：Semapimodtetrahydrochloride(CNI-1493)是促炎细胞因子产生(proinflammatorycytokine)的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β和IL-6。Semapimodtetrahydrochloride抑制巨噬细胞p38MAPK和一氧化氮生成。Semapimodtetrahydrochloride抑制TLR4信号(IC50≈0.3μM)。Semapimodtetrahydrochloride在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>p38MAPK研究领域>>炎症/免疫
体外研究：四氢塞米哌莫可导致巨噬细胞p38mapk磷酸化、巨噬细胞炎性蛋白-1alpha、白细胞介素-6、单核细胞趋化蛋白-1和细胞间粘附分子-1的促炎基因表达以及中性粒细胞浸润。四氢氧化亚氮在肌层内完全消失。四氢氯塞米松通过对TLR伴侣gp96的作用来降低TLR信号的敏感性。四氢塞米松对gp96的ATP结合和ATP酶活性有体外抑制作用(IC50≈0.2～0.4μM)。四氯化塞米松通过对TLR伴侣gp96的影响来降低TLR信号的敏感性[3]。
体内研究：四氢塞米莫德(5mg/kg；静脉注射；连续2周,每天一次)改善肥胖Zucker(OZ)大鼠的内皮功能障碍[1]。四氯化塞米哌莫可恢复OZ大鼠AM诱导的akt磷酸化和cGMP的产生[1]。动物模型：雄性OZ大鼠[1]剂量：5mg/kg给药：I.p；每日2周。结果：OZ大鼠内皮依赖性血管舒张功能恢复。
参考文献：

[1].NishimatsuH,etal.BlockadeofendogenousproinflammatorycytokinesamelioratesendothelialdysfunctioninobeseZuckerrats.HypertensRes.2008;31(4):737‐743.

[2].WehnerS,Setal.Inhibitionofp38mitogen-activatedproteinkinasepathwayasprophylaxisofpostoperativeileusinmice.Gastroenterology.2009;136(2):619‐629.

[3].WangJ,etal.ExperimentalAnti-InflammatoryDrugSemapimodInhibitsTLRSignalingbyTargetingtheTLRChaperonegp96.JImmunol.2016;196(12):5130‐5137.

Semapimodtetrahydrochloride物理化学性质

沸点：1025.8ºCat760mmHg
分子式：C34H56Cl4N18O2
分子量：890.74000
闪点：574.2ºC
精确质量：888.35900
PSA：362.22000
LogP：11.48360
蒸汽压：0mmHgat25°C
储存条件：-20°C，避光，干燥，密封

Semapimodtetrahydrochloride安全信息

危害码(欧洲)：Xi

Semapimodtetrahydrochloride英文别名

：SemapimodHCl
：Decanediamide,N,N'-bis(3,5-bis(1-((aminoiminomethyl)hydrazono)ethyl)phenyl)-,tetrahydrochloride
：CNI1493
：AXD455
：N,N'-Bis(3,5-bis(1-((aminoiminomethyl)hydrazono)ethyl)phenyl)decanediamidetetrahydrochloride
：Semapimodtetrahydrochloride
：Semapimodhydrochloride

Semapimod tetrahydrochloride重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

Semapimodtetrahydrochloride

Semapimod tetrahydrochloride

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。