Simufilam hydrochloride

常用名：Simufilam hydrochloride

CAS号：2480226-07-9

英文名：Simufilam hydrochloride

中文别名：N/A

Simufilamhydrochloride名称

英文名：Simufilamhydrochloride

Simufilamhydrochloride生物活性

描述：西穆非兰(PTI-125)(盐酸盐)是一种低毒、口服活性的filamina(FLNA)激活剂。西穆非兰(盐酸)优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。西穆非兰(盐酸)可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>神经疾病
靶点：

FLNA[1]

体外研究：西穆非兰(1pm~1nm)(盐酸)剂量依赖性地改善NMDA/甘氨酸诱导的Arc表达[1]。西莫非兰(1nm,1h)(盐酸)可将filaminA恢复到其天然构象,并能有效地使AD额叶皮质的受体活性正常化。在Ab42治疗的对照组和AD海马中,盐酸西莫非兰(Simufilam)剂量依赖性地降低Ab42诱导的FLNA与a7nAChR和TLR4的偶联。西穆菲兰(盐酸)降低Ab42与a7nAChR的结合亲和力,从而阻止Ab42的信号传导和在a7nAChR上的进一步积累[1]。
体内研究：西穆非兰(P.o.；2个月)(盐酸)将FLNA恢复为其天然构象。西穆非兰(22mg/kg；p.o.)(盐酸)能显著降低FLNAea7nAChR/TLR4相关性。盐酸西穆非兰显著改善空间记忆。西穆非兰(盐酸)显著改善工作记忆[1]。
参考文献：

[1].WangHY,etal.PTI-125bindsandreversesanalteredconformationoffilaminAtoreduceAlzheimer’sdiseasepathogenesis.NeurobiolAging.2017;55:99-114.

Simufilamhydrochloride物理化学性质

分子式：C15H22ClN3O
分子量：295.81

Simufilam hydrochloride重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

Simufilamhydrochloride

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。