GS143

常用名：GS143

CAS号：916232-21-8

英文名：GS143

中文别名：N/A

GS143名称

中文名：4-(3-苄基-4-((5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸
英文名：GS-143
英文别名：更多

GS143生物活性

描述：GS143是一种选择性的IκBα泛素化抑制剂,对于SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用的IC50为5.2μM。GS143抑制靶基因的NF-κB活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。
相关类别：信号通路>>NF-κB信号通路>>IKK信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>E1/E2/E3酶研究领域>>炎症/免疫
靶点：

IC50:5.2μM(SCFβTrCP1-mediatedIκBαubiquitylation)[2]

体外研究：GS143(10μM或20μM)对抗原诱导的Th2细胞分化有抑制作用,但对Th1细胞无抑制作用。GS143在剂量依赖性研究中显著支持Th2极性分化中IL-4的产生[1]。GS143可抑制TNFα诱导的NF-κB的转录,平均IC50值为10.5μM；GS143还可抑制TNFα诱导的HT-29结肠癌细胞ICAM-1的表达,IC50值为5.3μM和2.1μM,抑制LPS激活的THP-1细胞产生TNFα和IL-1β。GS143不抑制p53和β-连环蛋白[2]。
体内研究：GS143(16-32μg/体；鼻腔给药；一次性；BALB/c小鼠)治疗抑制致敏小鼠肺中抗原诱导的NF-κB活化。GS143治疗还可抑制抗原诱导的嗜酸性粒细胞和淋巴细胞向气道募集,以及Th2细胞因子和嗜酸性粒细胞趋化因子在气道中的表达[1]。动物模型：BALB/c小鼠(7-8周龄)卵圆蛋白注射[1]剂量：16μg/体或32μg/体给药：鼻腔给药；一次结果：抑制致敏小鼠肺中抗原诱导的NF-κB活化。
参考文献：

[1].KoichiHirose,etal.GS143,anIkappaBubiquitinationinhibitor,inhibitsallergicairwayinflammationinmice.BiochemBiophysResCommun.2008Sep26;374(3):507-11.

[2].HirotoNakajima,etal.Anovelsmall-moleculeinhibitorofNF-kappaBsignaling.BiochemBiophysResCommun.2008Apr18;368(4):1007-13.

GS143物理化学性质

分子式：C28H19FN2O4
分子量：466.5
外观性状：Acrystallinesolid
储存条件：Storeat+4°C

GS143安全信息

危害码(欧洲)：Xi

GS143英文别名

：MFCD30182334

GS143重点介绍

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GS143

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。