RPR104632

常用名：RPR104632

CAS号：154106-92-0

英文名：RPR104632

中文别名：N/A

RPR104632名称

中文名：RPR104632
英文名：2-[(3-bromophenyl)methyl]-6,8-dichloro-1,1-dioxo-3,4-dihydro-1λ6,2,4-benzothiadiazine-3-carboxylicacid
英文别名：更多

RPR104632生物活性

描述：RPR104632是一种特异性的NMDAreceptor拮抗剂,具有神经保护的作用。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>iGluR信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病
体外研究：RPR104632拮抗[3H]5,7-二氯苯炔酸与大鼠大脑皮层的结合,Ki为4.9nM。RPR104632在N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)存在下抑制[3H]N-[1-(2-噻吩基)环己基]-3,4-哌啶([3H]TCP)结合(IC50=55nM)。RPR104632以非竞争性方式抑制新生大鼠小脑切片中鸟嘌呤3′,5′-环一磷酸(cGMP)水平的NMDA诱发的增加(IC50=890nM),并显着降低NMDA诱导的大鼠海马脑片神经毒性。在皮质原代细胞培养物中。MK-801(1μM)完全保护CA1和CA3锥体神经元免受NMDA诱导的毒性,但这些作用不会被甘氨酸阻断。RPR104632对所有NMDA诱导的毒性产生显着且一致的神经保护作用,并且当其以高达10μM的浓度单独添加时没有效果。RPR104632具有神经保护作用,EC50为4μM[1]。
参考文献：

[1].BoireauA,etal.NeuroprotectiveeffectsofRPR104632,anovelantagonistattheglycinesiteoftheNMDAreceptor,invitro.EurJPharmacol.1996Apr11;300(3):237-46.

RPR104632物理化学性质

密度：1.788g/cm3
沸点：658.6ºCat760mmHg
分子式：C15H11BrCl2N2O4S
分子量：466.13400
闪点：352.1ºC
精确质量：463.90000
PSA：95.09000
LogP：4.93970
蒸汽压：3.04E-18mmHgat25°C
折射率：1.681
储存条件：2-8℃

RPR104632英文别名

：Rpr104,632
：RPR104632

RPR104632重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

RPR104632

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。