4-(7-(4-((苯甲氧基)羰基)哌嗪-1-基)-4,4-二甲基-8-硝基苯并吡喃并[4,3-c]吡唑-1(4H)-基)苯甲酸

常用名：4-(7-(4-((苯甲氧基)羰基)哌嗪-1-基)-4,4-二甲基-8-硝基苯并吡喃并[4,3-c]吡唑-1(4H)-基)苯甲酸

CAS号：2024548-03-4

英文名：Lin28-let-7a antagonist 1

中文别名：N/A

名称

中文名：Lin28-let-7a拮抗剂1
英文名：Lin28-let-7aantagonist1

生物活性

描述：Lin28-let-7aantagonist1对Lin28-let-7a的结合有明显的拮抗作用,其对Lin28A-let-7a-1结合的IC50值为4.03μM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>微RNA研究领域>>其他
靶点：

IC50：4.03μM(Lin28A-let-7a-1)[1].

体外研究：Lin28-let-7a拮抗剂1(化合物1)对Lin28A-let-7a-1相互作用显示出明显的拮抗作用,IC50为4.03μM。有趣的是,Lin28-let-7a拮抗剂1也抑制Lin28B-let-7相互作用,效力略有降低。Dicer处理分析显示Lin28-let-7a拮抗剂1明显阻断Lin28A-pre-let-7g复合物的形成并诱导miRNA加工,导致成熟let-7gmiRNA的产生。当在JAR细胞中使用siRNA敲除Lin28A和Lin28B的表达时,Lin28-let-7a拮抗剂1诱导的细胞let-7水平的增加明显减弱。Lin28A-let-7a-IN-1在表达高水平Lin28A的PA-1细胞中增加成熟let-7水平。另一方面,在很少表达Lin28蛋白的MCF7细胞中,let-7水平不受1的影响。总之,Lin28-let-7a拮抗剂1通过靶向Lin28特异性地诱导细胞let-7水平的增加[1]。
参考文献：

[1].LimD,etal.DiscoveryofaSmall-MoleculeInhibitorofProtein-MicroRNAInteractionUsingBindingAssaywithaSite-SpecificallyLabeledLin28.JAmChemSoc.2016Oct7.

物理化学性质

分子式：C31H29N5O7
分子量：583.59
储存条件：2-8°C

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

4-(7-(4-((BenJiaYangJi)TangJi)PaiQin-1-Ji)-4,4-ErJiaJi-8-XiaoJiBenBingBiNanBing[4,3-c]BiZuo-1(4H)-Ji

4-(7-(4-((苯甲氧基)羰基)哌嗪-1-基)-4,4-二甲基-8-硝基苯並吡喃並[4,3-c]吡唑-1(4H)-基)苯甲酸

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。