4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺

常用名：4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺

CAS号：1191951-57-1

英文名：PHT-427

中文别名：N/A

4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺名称

中文名：4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺
英文名：4-Dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide
英文别名：更多

4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺生物活性

描述：PHT-427是一种Akt和PDPK1双重抑制剂,与Akt和PDPK1中的PH结构域有亲和性,Ki分别为2.7μM和5.2μM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

Akt:2.7μM(Ki)

PDPK1:5.2μM(Ki)

体外研究：PHPA-427对细胞信号传导的影响通过RPPA使用一组86种抗体来研究PtdIns-3的PC-3前列腺细胞中与PtdIns-3-K/PDPK1/Akt信号传导相关的磷酸化和非磷酸化信号蛋白。由于纯合的PTEN突变,-K/PDPK1/Akt信号被激活。16小时后,通过10μMPH-427和0.1μM渥曼青霉素在磷酸-Ser241-PDPK1磷酸-Thr308-Akt中观察到减少。最后,通过用PHT-427和Wortmannin处理,磷酸-Ser657-蛋白激酶C(PKC)和总SGK1降低。这些结果表明,在10μM时,PHT-427抑制Akt和PDKP1。BxPC-3和MiaPaCa-2胰腺癌细胞系在暴露于10μMPHT-427后24小时通过蛋白质印迹探测,其低于IC50,细胞生长抑制约30μM,以确定PHT的作用。-427PtdIns-3-K/PDPK1/Akt信号通路组分[1]。
体内研究：将具有BxPC-3胰腺,MCF-7乳腺或A-549NSCL癌异种移植物的小鼠通过口服管饲法施用PHT-427或其具有C-4,C-6或C-8烷基链的类似物,每天两次,持续10小时。天。结果显示PHT-427具有最大的抗肿瘤活性,其中C-8链类似物具有较低的活性,而具有C-4或C-6链的类似物具有非常小的活性。使用化合物PHT-427进行所有进一步的抗肿瘤研究。口服给予剂量为200mg/kg的小鼠后PHT-427的血浆水平显示快速吸收,没有迟滞期,给药后1小时Cmax为8.2μg/mL,消除半衰期为1.4小时。给药后10小时,终末PHT-427浓度为0.1μg/mL。PH-427的血浆浓度高于在10μM(4μg/mL)细胞中抑制Akt和PDPK1信号传导至少3小时的水平[1]。
细胞实验：用绿色荧光蛋白（GFP）标记的Akt或PDKP1PH结构域稳定转染的Panc-1细胞在玻璃底96孔成像板上的无酚生长培养基中血清饥饿16小时。然后将它们用PHT-427在1,5和10μM或PI-103处理4小时，并用50ng/mLIGF-1刺激10分钟。使用INCellAnalyzer1000仪器加载NikonPlanFluorELWD20X/0.45物镜并使用300毫秒曝光时间[1]，在IGF-1处理之前和之后拍摄图像。
动物实验：小鼠[1]给雌性C57Bl/6小鼠施用PHT-427，单次口服剂量为200mg/kg。在不同时间杀死小鼠（每个时间点3只小鼠），将血液收集到肝素化管中并制备血浆并在-80℃下冷冻保存。为了测定，将0.2mL血浆与0.2mL0.1M磷酸钠缓冲液（pH4.0）混合，并通过用1ml乙酸乙酯倒置提取1小时。离心后，除去0.8mL有机层，在N2下蒸发并重新溶解在0.2mL乙醇中，并使用PhenomenexLuna3.0μm，2.0×50mmC8分析柱将10μL注射到WatersQuattroUltima串联质谱仪上，检测和定量通过在电喷雾正电离模式下操作的质谱仪进行多反应监测。
参考文献：

[1].MeuilletEJ,etal.MolecularpharmacologyandantitumoractivityofPHT-427,anovelAkt/phosphatidylinositide-dependentproteinkinase1pleckstrinhomologydomaininhibitor.MolCancerTher.2010Mar;9(3):706-17.

4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：535.0±43.0°Cat760mmHg
分子式：C20H31N3O2S2
分子量：409.609
闪点：277.4±28.2°C
精确质量：409.185760
PSA：108.57000
LogP：7.37
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.556
储存条件：-20°C

4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺安全信息

危害码(欧洲)：Xi

4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺英文别名

：cc-348
：PHT427,PHT427,PHT-427
：4-Dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide
：Benzenesulfonamide,4-dodecyl-N-1,3,4-thiadiazol-2-yl-
：PHT427
：S1556_Selleck
：PHT-427

4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺重点介绍

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生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。

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4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。