桑辛素

常用名：桑辛素

CAS号：62596-29-6

英文名：Morusin

中文别名：桑辛素

桑辛素名称

中文名：桑根白皮素
英文名：morusin
中文别名：桑辛素
英文别名：更多

桑辛素生物活性

描述：Morusin是从M.australis分离的去乙烯基化黄酮,具有抗肿瘤,抗氧化,抗菌等各种生物活性。Morusin可抑制NF-κB和STAT3的活性。
相关类别：研究领域>>感染研究领域>>癌症天然产物>>黄酮类化合物研究领域>>炎症/免疫
靶点：

p65

STAT3

体外研究：Morusin对鼠和人乳腺癌细胞具有剂量和时间依赖性抑制作用。正常乳腺上皮细胞(MCF-10A)的IC50为9.48μg/mL;小鼠乳腺癌细胞(4T1和EMT6)为2.03和1.87μg/mL;对于人乳腺癌细胞(MCF-7和MDA-MB-231)分别为2.71和3.86μg/mL,在8μg/mL时获得细胞生长的最大抑制(>80％)。morusin处理的乳腺癌细胞中的凋亡细胞以剂量依赖性方式显着增加[1]。Morusin显着抑制人结直肠癌HT-29细胞的生长和克隆形成。Morusin还抑制IKK-α,IKK-β和IκB-β的磷酸化,增加IκB-α的表达,抑制NF-κB的核转位及其DNA结合活性。还显示了NF-κB上游调节剂PI3K,Akt和PDK1的去磷酸化。此外,在早期时间点观察到胱天蛋白酶-8的激活,线粒体膜电位的变化,细胞色素c和Smac/DIABLO的释放以及胱天蛋白酶-9和-3的激活。之后表现出Ku70和XIAP表达的下调[2]。Morusin抑制前列腺癌细胞的活力,但对正常人前列腺上皮细胞的影响很小。Morusin还通过抑制其磷酸化,核积累和DNA结合活性来降低STAT3活性。此外,morusin下调编码Bcl-xL,Bcl-2,Survivin,c-Myc和CyclinD1的STAT3靶基因的表达。它通过降低STAT3活性诱导人前列腺癌细胞凋亡[3]。
体内研究：Morusin显着延缓了乳腺癌的发展。对照小鼠的平均肿瘤重量为1.14±0.30g,给予5和10mg/kg莫诺辛的小鼠的平均肿瘤重量分别为0.61±0.23和0.41±0.10g,肿瘤抑制率分别为46.5％和64.1％。分别为[1]。
细胞实验：通过改良的MTT测定法测试了morusin对人正常乳腺上皮细胞和鼠乳腺癌细胞（4T1和EMT6）和人乳腺癌细胞（MCF-7和MDA-MB-231）的细胞毒性[23]。用各种浓度的morusin（1,2,4,6和8μg/mL）处理细胞。用桑色素处理1,2,3,4和5天后，向每个孔中加入20μLMTT（pH4.7），再培养4小时，加入100μL10％SDS/0.01NHCl。在37℃下孵育过夜以溶解甲..吸光度在570nm处测量[1]。
动物实验：小鼠：两只治疗组小鼠分别腹膜内注射5和10mg/kg的morusin，每周3次，共4周，对照小鼠注射DMSO。在实验过程中，对小鼠进行称重，并使用卡尺每周测量肿瘤体积并计算它们的体积[1]。
参考文献：

[1].LiH,etal.MorusinsuppressesbreastcancercellgrowthinvitroandinvivothroughC/EBPβandPPARγmediatedlipoapoptosis.JExpClinCancerRes.2015Nov4;34:137.

[2].LeeJC,etal.MorusininducesapoptosisandsuppressesNF-kappaBactivityinhumancolorectalcancerHT-29cells.BiochemBiophysResCommun.2008Jul18;372(1):236-42.

[3].LimSL,etal.MorusininducescelldeaththroughinactivatingSTAT3signalinginprostatecancercells.AmJCancerRes.2014Dec15;5(1):289-99.

桑辛素物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：656.7±55.0°Cat760mmHg
熔点：232-235ºC
分子式：C25H24O6
分子量：420.454
闪点：226.9±25.0°C
精确质量：420.157288
PSA：100.13000
LogP：6.25
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.636
储存条件：-20°C

桑辛素合成线路

：

2-[2-(4-methoxy…

1216959-03-3

~68%

桑辛素

62596-29-6

：文献：Tseng,Tsui-Hwa;Chuang,Shien-Kai;Hu,Chao-Chin;Chang,Chia-Fu;Huang,Yu-Chao;Lin,Cheng-Wei;Lee,Yean-JangTetrahedron,2010,vol.66,#6p.1335-1340

桑辛素英文别名

：TCMDC-124149
：Morusin
：2-(2,4-Dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)-4H,8H-pyrano[2,3-f]chromen-4-one
：4H,8H-Benzo(1,2-b:3,4-b')dipyran-4-one,2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-3-(3-methyl-2-butenyl)-
：4H,8H-Benzo[1,2-b:3,4-b']dipyran-4-one,2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)-
：2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-3-(3-methylbut-2-enyl)pyrano[2,3-h]chromen-4-one
：Mulberrochromene
：2-(2,4-Dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)-4H,8H-pyrano[2,3-f]chromen-4-one

桑辛素重点介绍

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苯丙酸类是由植物从氨基酸苯丙氨酸和酪氨酸合成的多种有机化合物家族。它们的名称来自六碳芳香族苯基和肉桂酸的三碳丙烯尾，它是在苯丙烷生物合成的第一步中由苯丙氨酸合成的。

SangXinSu

桑辛素

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。