(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮

常用名：(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮

CAS号：958852-01-2

英文名：GSK1059615

中文别名：N/A

名称

中文名：(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名：(5Z)-5-[(4-pyridin-4-ylquinolin-6-yl)methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
英文别名：更多

生物活性

描述：GSK1059615是PI3Kα/β/δ/γ可逆的抑制剂,同时也抑制mTOR,IC50值分别为0.4nM/0.6nM/2nM/5nM和12nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

PI3Kα:0.4nM(IC50)

PI3Kβ:0.6nM(IC50)

PI3Kδ:5nM(IC50)

PI3Kγ:2nM(IC50)

mTOR:12nM(IC50)

体外研究：GSK1059615抑制PI3Kα,β,γ和δ,Ki分别为0.42nM,0.6nM,0.47nM和1.7nM[1]。在T47D和BT474癌细胞中,GSK1059615在S473抑制Akt的磷酸化,IC50为40nM[2]。
体内研究：GSK1059615(25mg/kg)有效抑制BT474或HCC1954乳腺癌细胞的异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[1]。
激酶实验：使用基于HTRF的PI3K概况分析测定试剂盒获得对PI3K的GSK1059615依赖性抑制的测量。在PI3Kα和δ测定中使用400pM酶，在PI3Kβ测定中使用200pM，在PI3Kγ测定中使用1nM。此外，PI3Kα，β和δ测定用150mMNaCl和100μMATP进行，而PI3Kγ测定在没有NaCl和15μMATP的情况下进行。所有反应均在10μMPIP2下进行。将GSK1059615连续稀释（在DMSO中3倍），并将50nL转移至384孔低容量测定板。通过用去离子水稀释原液1：4来制备PI3K反应缓冲液。在使用当天加入新制备的DTT，终浓度为5mM。通过在反应缓冲液中加入2.5μLPI3K引发酶添加和GSK1059615预孵育。将板在室温下孵育15分钟。通过添加2.5μL的2x底物溶液（PIP2和ATP在1x反应缓冲液中）引发反应。将板在室温下温育1小时。通过添加2.5μL终止溶液来淬灭反应。然后通过添加2.5μL检测溶液处理猝灭反应以检测产物形成。在黑暗中孵育1小时后，在Envision读板仪上测量HTRF信号，用于330nm激发和620nm（Eu）和665nm（APC）的双发射检测。然后获得IC50值。
细胞实验：将细胞以每孔1×104个细胞的密度平板置于透明平底96孔板中并孵育过夜。然后，加入GSK1059615并将板孵育30分钟。在孵育结束时，从平板吸出培养基，并用冷PBS洗涤平板一次。向每个孔中加入80μLMSD裂解缓冲液，将板在振荡器上于4℃温育至少30分钟。对于Akt双链体测定，将板用200μL/孔洗涤缓冲液洗涤4次，并用纸巾轻拍以进行印迹。然后，向每个孔中加入60μL裂解物，将板在室温下在振荡器上孵育1小时。再洗涤4次后，加入抗体（每孔25μL），将板在振荡器上孵育1小时并再次洗涤。最后，添加读缓冲液（每孔150μL）并立即读取板。然后获得IC50值。
参考文献：

[1].CarneroA.NovelinhibitorsofthePI3Kfamily.ExpertOpinInvestigDrugs.2009Sep;18(9):1265-77.

[2].MairaSM,etal.Fromthebenchtothebedside:PI3Kpathwayinhibitorsinclinicaldevelopment.CurrTopMicrobiolImmunol,2010,347,209-239.

[3].TakashiKeiKishimoto,etal.Methodsandcompositionsforattenuatinggenetherapyanti-viraltransfervectorimmuneresponses.US20160074531A1.

物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C18H11N3O2S
分子量：333.364
精确质量：333.057190
PSA：97.25000
LogP：1.78
外观性状：yellow
折射率：1.759
储存条件：Storeat+4°C
水溶解性：H2O:≥8mg/mL

英文别名

：(5Z)-5-{[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene}-1,3-thiazolidine-2,4-dione
：cc-609
：S1360_Selleck
：2,4-Thiazolidinedione,5-[[4-(4-pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-,(5Z)-
：GSK1059615

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生化试剂是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。