iRGD肽

iRGD肽

常用名:iRGD肽

CAS号:1392278-76-0

英文名:iRGD peptide

中文别名:N/A

iRGD肽名称

中文名:iRGD肽
英文名:iRGDpeptide

iRGD肽生物活性

描述:iRGDpeptide是一种由9个氨基酸组成的环肽,先与avintegrins结合,随后酶解产生CRGDK/R与神经纤毛蛋白-1(neuropilin-1)相互作用,从而促进药物的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
相关类别:信号通路>>细胞骨架>>Integrin研究领域>>癌症多肽产品
靶点:

Integrin[1]

体外研究:iRGD肽介导的肿瘤穿透以三个步骤发生:与肿瘤脉管系统或肿瘤细胞上的αv-整联蛋白结合,通过与神经毡蛋白-1(NRP-1)结合的C-末端基序的蛋白水解和细胞内化而暴露。插入ICOVIR15K纤维C末端的iRGD肽仅在表达NRP-1和整联蛋白的MCF7细胞中增强结合和内化。iRGD插入不会损害病毒感染和复制[1]。单独使用iRGD肽对胃癌细胞没有明显影响,当与5-FU联合使用时,iRGD肽(0.3μmol/mL)通过NRP1增强5-FU对胃癌细胞的化疗效果[2]。
体内研究:插入溶瘤腺病毒ICOVIR15K(ICOVIR15K-iRGD)的iRGD通过肿瘤块增强早期腺病毒传播,并提高小鼠的抗肿瘤作用[1]。iRGD(4mmol/kg,iv)与5-FU联合显着抑制携带人胃癌细胞的裸鼠肿瘤生长[2]。
动物实验:将小鼠[2]12只雄性BALB/c裸鼠(4周龄)分成4组,每组3只小鼠。其中,两组用3×106HCG27细胞皮下注射到侧腹,另外两组用NCI-N87细胞进行。实验组每5天静脉注射5-FU(25mg/kg)与iRGD肽(4mmol/kg)混合4周,而对照组则用5-FU(25mg/kg)与PBS混合治疗。并且使用以下公式使用数字游标卡尺每1周计算肿瘤体积:肿瘤体积=(长度×宽度2)/2[2]。
参考文献:

[1].Puig-SausC,etal.iRGDtumor-penetratingpeptide-modifiedoncolyticadenovirusshowsenhancedtumortransduction,intratumoraldisseminationandantitumorefficacy.GeneTher.2014Aug;21(8):767-74.

[2].ZhangL,etal.CombinationofNRP1-mediatediRGDwith5-fluorouracilsuppressesproliferation,migrationandinvasionofgastriccancercells.BiomedPharmacother.2017Sep;93:1136-1143.

iRGD肽物理化学性质

分子式:C35H57N13O14S2
分子量:948.04
储存条件:2-8℃

iRGD肽重点介绍

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Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。

iRGDTai

iRGD肽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

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工艺放大实验室:

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分析实验室:

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合作项目

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