4-(4-氯-3-羟基苯基)-2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑

常用名：4-(4-氯-3-羟基苯基)-2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑

CAS号：303727-31-3

英文名：L-779450

中文别名：4-(4-氯-3-羟基苯基)-2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑

名称

中文名：2-氯-5-(2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑-4-基)苯酚
英文名：2-chloro-5-(2-phenyl-5-pyridin-4-yl-1H-imidazol-4-yl)phenol
中文别名：4-(4-氯-3-羟基苯基)-2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑
英文别名：更多

生物活性

描述：L-779450是一种有效的选择性B-Raf抑制剂,Kd为2.4nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
靶点：

B-Raf:2.4nM(Kd)

体外研究：L-779450(L-779,450)显示出对Raf的高度特异性。唯一被抑制的其他受测激酶是p38MAPK,其具有与Raf结构相关的激酶结构域。L-779450抑制人肿瘤细胞系不依赖贴壁的生长,剂量范围为0.3至2μM[2]。L-779450(L-779,450)对TRAIL敏感性的影响在具有高TRAIL敏感性(A-375和SK-Mel-147)的黑色素瘤细胞系中进行了研究,中度敏感性(Mel-HO,SK-Mel-13,和SK-Mel-28)和永久抗性(MeWo,Mel-2a和SK-Mel-103),以及TRAIL选择的具有获得性抗性的细胞系(A-375-TS和Mel-HO-TS))。尽管L-779450仅对细胞凋亡具有中度直接作用,但它强烈增强TRAIL诱导的敏感黑素瘤细胞凋亡,并推翻Mel-2a,SK-Mel-103,A-375-TS和Mel-HO-TS中的TRAIL抗性。。在24小时,获得16-35％的细胞凋亡诱导[3]。
细胞实验：为诱导细胞凋亡，使用TRAIL（20ng/mL），pan-RAF抑制剂L-779450（0.1-50μM），MEK抑制剂U0126（20μM）和选择性BRAF（V600E）抑制剂Vemurafenib/PLX4032。为了持续监测细胞生长，应用xCELLigence系统。相对细胞指数对应于附着的细胞数。进行细胞周期分析以定量细胞凋亡和细胞周期停滞。通过胰蛋白酶消化收获的细胞用碘化丙锭（200mg/mL）染色1小时，并且通过流式细胞术定量对应于具有片段化DNA的细胞的亚G1级分[3]。
参考文献：

[1].TakleAK,etal.Theidentificationofpotent,selectiveandCNSpenetrantfuran-basedinhibitorsofB-Rafkinase.BioorgMedChemLett.2008Aug1;18(15):4373-6.

[2].SheltonJG,etal.Differentialeffectsofkinasecascadeinhibitorsonneoplasticandcytokine-mediatedcellproliferation.Leukemia.2003Sep;17(9):1765-82.

[3].BergerA,etal.RAFinhibitionovercomesresistancetoTRAIL-inducedapoptosisinmelanomacells.JInvestDermatol.2014Feb;134(2):430-440.

物理化学性质

密度：1.335g/cm3
沸点：579.783ºCat760mmHg
分子式：C20H14ClN3O
分子量：347.79800
闪点：304.442ºC
精确质量：347.08300
PSA：61.80000
LogP：5.16470
折射率：1.671
储存条件：Storeat+4°C

安全信息

符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301-H315-H319-H335
警示性声明：P280-P301+P310+P330-P304+P340+P312-P305+P351+P338-P337+P313
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII
海关编码：2933990090

海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

英文别名

：Chlormethiazolehydrochloride
：L-779450
：2-(Phenyl)-4-(3-hydroxy-4-chlorophenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole

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二苯胺又称N-苯基苯胺。从稀乙醇中析出者为单斜晶系白色至浅黄色叶片状结晶。有香气。相对分子质量169.23。相对密度1.160。熔点 54～55℃。沸点302℃、179℃(2.933×103Pa)。

4-(4-Lv-3-QiangJiBenJi)-2-BenJi-5-(BiDing-4-Ji)-1H-MiZuo

4-(4-氯-3-羥基苯基)-2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。