SNX 2112

常用名：SNX 2112

CAS号：908112-43-6

英文名：SNX-2112(PF-04928473)

中文别名：N/A

SNX2112名称

中文名：2-[(反式-4-羟基环己基)氨基]-4-[4,5,6,7-四氢-6,6-二甲基-4-氧代-3-(三氟甲基)-1H-吲唑-1-基]苯甲酰胺
英文名：pf-04928473
英文别名：更多

SNX2112生物活性

描述：SNX-2112是一种可口服的Hsp90抑制剂,Kd值为16nM,对Hsp90α和Hsp90β的IC50值均为30nM；同时可诱导Her-2的降解,抑制Grp94和Trap-1的活性,IC50值分别为10 nM,4.275μM和0.862μM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

HSP90α:30nM(IC50)

HSP90β:30nM(IC50)

GRP94:4275nM(IC50)

TRAP-1:862nM(IC50)

体外研究：SNX-2112是一种口服有效的Hsp90抑制剂,Kd为16nM,也可诱导Her-2降解,IC50为10nM[1]。SNX-2112与Hsp90结合,Hsp90α和β,Grp94和Trap-1的IC50分别为30nM,30nM,4.275μM和0.862μM[2]。SNX-2112显示出针对各种癌细胞类型的有效抗增殖活性,IC50为3nM至53nM。SNX-2112对AU565细胞中的Her2和p-ERK稳定性以及A375细胞中的p-S6表现出有效作用,IC50分别为11±5,41±12和1±0.6nM。SNX-2112还在A375细胞中诱导Hsp70,IC50为2±0.9nM[1]。此外,SNX-2112有效阻断Hsp90客户的信号传导,例如不同细胞中的Akt,ERK和NF-κB途径。SNX-2112抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞生长,包括MM.1S,U266,INA-6,RPMI8226,OPM1,OPM2,MM.1R和Dox40MM细胞系,IC50为52,55,19,186,分别在48小时时为89,67,93和53nM。SNX-2112(2.5-10nM)也抑制破骨细胞的形成,与ERK/c-fos和PU.1的下调相关[3]。
激酶实验：简而言之，通过在嘌呤亲和介质上的亲和捕获来分离来自猪脾提取物的Hsp90。然后用测试化合物（SNX-2112）以0.8至500μM的给定浓度攻击负载Hsp90的培养基，并测定在每种浓度下释放的Hsp90的量。得到的IC50值针对ATP配体浓度进行校正，并以表观Kd值表示[1]。
细胞实验：为了测量多发性骨髓瘤（MM）细胞和骨髓基质细胞（BMSC）的增殖，测量DNA合成的速率。在SNX-2112和/或IL-6或IGF-1或BMSC存在下，将MM细胞在96孔培养板中温育48小时。在培养的最后8小时期间用0.5μCi/孔的[3H]-胸苷脉冲细胞，用自动细胞收集器收获到玻璃滤器上，并使用LKBBetaplate闪烁计数器计数。在用CyquantDNA结合染料处理72小时后，在96孔板中测量试验化合物（SNX-2112）在实体瘤细胞系中对增殖的抑制。在用CellTiter-Glo进行化合物处理72小时后测量AML，LCL和K562细胞系增殖率[3]。
参考文献：

[1].HuangKH,etal.Discoveryofnovel2-aminobenzamideinhibitorsofheatshockprotein90aspotent,selectiveandorallyactiveantitumoragents.JMedChem.2009Jul23;52(14):4288-305

[2].ChandarlapatyS,etal.SNX2112,asyntheticheatshockprotein90inhibitor,haspotentantitumoractivityagainstHERkinase-dependentcancers.ClinCancerRes.2008Jan1;14(1):240-8.

[3].OkawaY,etal.SNX-2112,aselectiveHsp90inhibitor,potentlyinhibitstumorcellgrowth,angiogenesis,andosteoclastogenesisinmultiplemyelomaandotherhematologictumorsbyabrogatingsignalingviaAktandERK.Blood.2009Jan22;113(4):846-55.

SNX2112物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：619.8±55.0°Cat760mmHg
熔点：265-266℃
分子式：C23H27F3N4O3
分子量：464.481
闪点：328.6±31.5°C
精确质量：464.203522
PSA：110.24000
LogP：3.49
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.638
储存条件：-20℃

SNX2112英文别名

：4-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-1-yl)-2-((4-hydroxycyclohexyl)amino)benzamide
：4-[6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-5,7-dihydroindazol-1-yl]-2-[(4-hydroxycyclohexyl)amino]benzamide
：Benzamide,2-[(4-hydroxycyclohexyl)amino]-4-[4,5,6,7-tetrahydro-6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-1H-indazol-1-yl]-
：SNX-2112
：4-[6,6-Dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-1-yl]-2-[(4-hydroxycyclohexyl)amino]benzamide

SNX 2112重点介绍

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生化试剂（Biochemical reagent）是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。从生物体中提取的或由化学合成的生物体的基本成分，用于生物成分的分析鉴定及生物制品的制造。

SNX2112

SNX 2112

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。