2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸

常用名：2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸

CAS号：1372540-25-4

英文名：GSK2636771

中文别名：N/A

名称

中文名：2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸
英文名：2-methyl-1-[[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-morpholin-4-ylbenzimidazole-4-carboxylicacid
英文别名：更多

生物活性

描述：GSK2636771是有效,选择性和可口服的PI3Kβ抑制剂,Ki和IC50分别为0.89,5.2nM,比p110α和p110γ的选择性高900倍,比p110δ同种型的选择性高10倍。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

p110β

体外研究：GSK2636771处理导致对照细胞(p110β依赖性PTEN缺陷型PC3前列腺和BT549和HCC70乳腺癌细胞系)中的细胞活力显着降低,而不是PTEN-突变体和PTEN野生型EEC细胞。GSK2636771或AZD6482对p110β的抑制仅导致对照前列腺癌和乳腺癌细胞系中AKT磷酸化的显着降低,而在EEC细胞中仅观察到对AKT活化的边缘效应[1]。
体内研究：GSK2636771是p110β抑制剂,p110β引发细胞对生长因子刺激的反应。虽然p110β抑制抑制细胞和肿瘤生长,但p110α/β的双重靶向增强细胞凋亡并在小鼠模型中提供持续的肿瘤反应[2]。
细胞实验：将细胞以1,500至15,000个细胞/孔的密度接种在96孔微量滴定板中，针对未处理的对照细胞进行优化，使其在实验终点达到80-90％汇合。24小时后，用连续稀释液（100pM至10μM）的PI3K途径抑制剂GDC-0941，A66，TGX-221，GSK2636771，AZD6482，替西罗莫司，AZD8055，PF-04691502和MAPK途径抑制剂处理细胞。AZD6244，PD0325901，AZD628和PLX4032。通过与CellTiterBlue孵育1.5小时，在处理72小时后评估细胞活力。使用GraphPadPrismversion5.0d测定相对于未处理细胞存活50％细胞所需的药物浓度。未能达到给定药物的SF50的细胞系名义上被指定为筛选的最高浓度（10μM）。进行至少三次独立实验，每个细胞系/靶向药物一式三份。使用Fisher精确检验和双尾P值确定突变和对靶向药剂的反应之间的关联。
参考文献：

[1].WeigeltB,etal.PI3Kpathwaydependenciesinendometrioidendometrialcancercelllines.ClinCancerRes.2013,19(13),3533-3544.

[2].HosfordSR,etal.Combinedinhibitionofbothp110αandp110βisoformsofphosphatidylinositol3-kinaseisrequiredforsustainedtherapeuticeffectinPTEN-deficient,ER+breastcancer.ClinCancerRes.2016Nov30

物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：641.3±55.0°Cat760mmHg
分子式：C22H22F3N3O3
分子量：433.424
闪点：341.7±31.5°C
精确质量：433.161316
PSA：67.59000
LogP：3.61
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.606
储存条件：室温，干燥，密封

安全信息

危害码(欧洲)：Xi

英文别名

：GSK2636771
：UNII-DW94IAT0LS
：cc-414
：1H-Benzimidazole-4-carboxylicacid,2-methyl-1-[[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-(4-morpholinyl)-
：CS-0747
：2-methyl-1-{[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl}-6-(4-morpholinyl)-1H-benzimidazole-4-carboxylicacid
：QCR-187
：2-Methyl-1-[2-methyl-3-(trifluoromethyl)benzyl]-6-(4-morpholinyl)-1H-benzimidazole-4-carboxylicacid
：GSK-2636771

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生物化工也引起了各国政府和科技人员的浓厚兴趣，已成为当今世界高科技竞争的一个热点。它的发展水平已成为一个国家科技实力的象征，尤其是随着生命科学的迅速发展，人们需要越来越多的生物高技术产品。预测在今后十年，美欧等发达国家的生物高技术产业将增长10～20倍，相应的生物化工产品也会迅速增加。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。