赖氨酸酮基布洛芬

常用名：赖氨酸酮基布洛芬

CAS号：57469-78-0

英文名：Ketoprofen lysinate

中文别名：2-(3-苯甲酰苯基)丙酸赖氨酸盐|酮基布洛芬赖氨酸盐

赖氨酸酮基布洛芬名称

中文名：赖氨酸酮基布洛芬
英文名：Ketoprofenlysinate
中文别名：2-(3-苯甲酰苯基)丙酸赖氨酸盐|酮基布洛芬赖氨酸盐
英文别名：更多

赖氨酸酮基布洛芬生物活性

描述：酮洛芬(RP-19583)赖氨酸盐是一种非甾体抗炎剂。赖氨酸酮洛芬可以抑制环氧化酶的活性,IC50值为2nM(COX-1)和26nM(COX-2)。这在炎症、免疫学和代谢性疾病(如肥胖)的研究中具有潜力[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>COX研究领域>>代谢疾病
靶点：

COX-1:2nM(IC50)

COX-2:26nM(IC50)

体外研究：赖氨酸酮洛芬抑制从人血液中分离的LPS刺激单核细胞中的COX,IC50值为2nM(COX-1)和26nM(COX-2)[1]。赖氨酸酮洛芬(2.5mg/mL,3-24小时)降低LPS刺激的牛乳腺上皮细胞中免疫因子(TNFα、IL-8、SAA和COX-2)和PTGES的mRNA水平[3]。RT-PCR[3]细胞系：LPS(0.2μg/mL)刺激的牛乳腺上皮细胞浓度：2.5mg/mL孵育时间：3、6、24小时结果：TNFα、IL-8、SAA、COX-2和PTGES的mRNA水平降低。
体内研究：赖氨酸酮洛芬(口服,10mg/kg,每周三次,连续10周,HFD诱导的肥胖C57BL/6小鼠)的相对体重(15.41%)、iWAT质量(约41%)、瘦素(58.68%)和抵抗素(12.88%)降低[2]。酮洛芬赖氨酸(50mg/kg,LPS处理的奶牛)可降低LPS诱导的乳中体细胞计数(SCC)、血清白蛋白(SA)、IgG和乳酸脱氢酶(LDH)活性的增加[3]。动物模型：HFD诱导的肥胖C57BL/6小鼠[2]剂量：10mg/kg给药：口服,每周三次,连续10周结果：相对体重、iWAT质量、瘦素和抵抗素水平下降。动物模型：LPS(0.2μg/mL)处理的奶牛[3]剂量：50mg/kg给药：注射(每30分钟采集一次乳样,直到6和9小时)结果：降低了乳中体细胞计数(SCC)、血清白蛋白(SA)、IgG和乳酸脱氢酶(LDH)活性的增加。
参考文献：

[1].PalomerA,etal.Structure-baseddesignofcyclooxygenase-2selectivityintoketoprofen.BioorgMedChemLett.2002Feb25;12(4):533-7.

[2].NamHyeonKangKetoprofenalleviatesdiet-inducedobesityandpromoteswhitefatbrowninginmiceviatheactivationofCOX-2throughmTORC1-p38signalingpathway.PflugersArch.2020May;472(5):583-596.

[3].DenisaDan,etal.Ketoprofenaffectsthemammaryimmuneresponseindairycowsinvivoandinvitro.JDairySci.2018Dec;101(12):11321-11329.

赖氨酸酮基布洛芬物理化学性质

密度：1.198g/cm3
沸点：431.3ºCat760mmHg
分子式：C22H28N2O5
分子量：400.46800
闪点：228.8ºC
精确质量：400.20000
PSA：143.71000
LogP：4.03360

赖氨酸酮基布洛芬英文别名

：ketoprofenlysinesalt
：Lysyl-ketoprofen
：lysine-ketoprofen
：ketoprofenlysine

赖氨酸酮基布洛芬重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

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賴氨酸酮基佈洛芬

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。