尼日利亚菌素钠

常用名：尼日利亚菌素钠

CAS号：28643-80-3

英文名：Nigericin sodium salt

中文别名：N/A

尼日利亚菌素钠名称

中文名：尼日利亚菌素钠
英文名：Nigericinsodiumsalt
英文别名：更多

尼日利亚菌素钠生物活性

描述：Nigericinsodiumsalt是从吸水链霉菌中得到的一种抗生素,作为H+,K+和Pb2+离子载体起作用。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钾通道研究领域>>癌症
体外研究：Nigericin(0.1μM)以剂量依赖性方式降低H460肺癌细胞的增殖和克隆形成。Nigericin抑制H460肺癌细胞的迁移和侵袭[1]。尼日利亚(0.1-10nM)显然对细胞体积具有双重作用,即在较低的Nigericin浓度下具有收缩效应,在较高浓度下具有溶胀效应。尼日利亚(0.1-1nM)显着降低细胞溶质pH(pHi),并在5和10nM时略微增加pHi[2]。与S26细胞相比,尼日利亚对S18细胞的毒性更高,IC50分别为2.03±0.55μM和4.77±2.35μM。Nigericin可以在体外选择性地杀死NPC中的癌症干细胞。尼日利亚显着降低了S18和HONE-1细胞的迁移能力[3]。Nigericin对HT29和SW116细胞系具有gteat毒性,IC50为12.92±0.25μmol和15.86±0.18μmol。在标准软琼脂试验中,Nigericin还显示在锚定非依赖性条件下形成菌落的能力降低[4]。
体内研究：Ngericin(4mg/kg,ip)显着降低肿瘤生长并与化学治疗剂DDP协同作用,如肿瘤体积所示。Nigericin在体内显着降低Bmi-1。在Nigericin处理下,Bmi-1的过表达部分恢复了NPC细胞的CSC含量和转移能力。Bmi-1的下调可能参与了Ngericin对NPC中CSCs的抑制作用[3]。
细胞实验：对于RCC，将细胞（约2000细胞/孔）接种于96孔细胞培养微孔板中，并在补充有5％FBS，2mML-谷氨酰胺，100U/mL的完全培养基（CM）-RPMI1640中通过尼日利亚培养物孵育。青霉素和100mg/mL链霉素使它们粘附。然后将细胞暴露于适当浓度的药物或载体72小时。对于PPSS，将细胞（约500细胞/孔）接种于96孔细胞培养微孔板中，在CM中用Nigericinh孵育，使其粘附，然后在无血清培养基中维持7-8天，然后用适当的处理。在SFM中药物或载体的浓度为72小时。通过MTT测定评估在RCC和PPSS下生长的细胞的细胞活力。使用ELISA（酶联免疫吸附测定）读数器在570nm处读取溶解的甲amount的吸光度。在所有情况下，在对照中使用最高浓度的DMSO，并且该浓度保持低于0.001％（v/v）。在短期测定中，该DMSO浓度未显示对细胞系的任何显着的抗增殖作用。
动物实验：小鼠[3]将S18细胞注射到裸鼠的肩胛骨附近。注射后9天，将小鼠随机分成4组，每组6只动物（对照组，DDP，Nigericin和DDP与Nigericin组合）。腹膜内注射DDP（2.5mg/kg）连续5天，并且每两天腹膜内注射尼日利亚（4mg/kg）。每隔一天用游标卡尺测量肿瘤长度和宽度。使用公式V=0.5×（长度×宽度2）计算肿瘤体积。每两天记录小鼠的体重。当肿瘤体积达到2000mm3时，小鼠被人道地安乐死。
参考文献：

[1].YakisichJS,etal.Nigericindecreasestheviabilityofmultidrug-resistantcancercellsandlungtumorspheresandpotentiatestheeffectsofcardiacglycosides.TumourBiol.2017Mar;39(3):1010428317694310

[2].BissingerR,etal.TriggeringofSuicidalErythrocyteDeathbytheAntibioticIonophoreNigericin.BasicClinPharmacolToxicol.2016May;118(5):381-9

[3].DengCC,etal.Nigericinselectivelytargetscancerstemcellsinnasopharyngealcarcinoma.IntJBiochemCellBiol.2013Sep;45(9):1997-2006

[4].ZhouHM,etal.Suppressionofcolorectalcancermetastasisbynigericinthroughinhibitionofepithelial-mesenchymaltransition.WorldJGastroenterol.2012Jun7;18(21):2640-8

尼日利亚菌素钠物理化学性质

密度：1.19g/cm3
沸点：779.9ºCat760mmHg
分子式：C40H67NaO11
分子量：746.943
闪点：226.9ºC
精确质量：746.458130
PSA：145.20000
LogP：4.37090
蒸汽压：4.26E-28mmHgat25°C
储存条件：2-8°C
水溶解性：Solubleinchloroform,methanolorethanol

尼日利亚菌素钠毒性和生态

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尼日利亚菌素钠毒性英文版

尼日利亚菌素钠安全信息

符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301-H315-H319-H335
警示性声明：P261-P301+P310-P305+P351+P338
个人防护装备：Eyeshields;Faceshields;Gloves;typeP2(EN143)respiratorcartridges
危害码(欧洲)：T:Toxic;
风险声明(欧洲)：R25;R36/37/38
安全声明(欧洲)：S26-S36/37/39-S45
危险品运输编码：UN3462
WGK德国：3
RTECS号：QT6840000
包装等级：III
危险类别：6.1(b)
海关编码：29419090

尼日利亚菌素钠文献14

更多文献：Caspase-dependentcelldeath-associatedreleaseofnucleosomeanddamage-associatedmolecularpatterns.

CellDeathDis.5,e1494,(2014)

Apoptosis,whichisanti-inflammatory,andnecrosis,whichispro-inflammatory,representtheextremesofthecelldeathspectrum.Celldeathiscomplexandbothapoptosisandnecrosiscanbeobserved…

：
：InVitroAssessmentofUptakeandLysosomalSequestrationofRespiratoryDrugsinAlveolarMacrophageCellLineNR8383.

Pharm.Res.32,3937-51,(2015)

Toassessaccumulationandlysosomalsequestrationof9drugsusedinrespiratoryindications(plusimipramineaspositivecontrol)inthealveolarmacrophage(AM)celllineNR8383.Foralldrugs,upta…

：
：Caspase-8asanEffectorandRegulatorofNLRP3InflammasomeSignaling.

J.Biol.Chem.290,20167-84,(2015)

WerecentlydescribedtheinductionofnoncanonicalIL-1βprocessingviacaspase-8recruitedtoripoptosomesignalingplatformsinmyeloidleukocytes.Here,wedemonstratethatactivatedNLRP3·ASCinf…

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尼日利亚菌素钠英文别名

：Nigericin,Natrium-Salz
：2H-Pyran-2-aceticacid,tetrahydro-6-[[(2S,4R,5R,7R,9R,10R)-9-methoxy-2,4,10-trimethyl-2-[(2S,2'R,3'S,5R,5'R)-octahydro-2,3'-dimethyl-5'-[(2S,3S,5R,6R)-tetrahydro-6-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-3,5-dimet;hyl-2H-pyran-2-yl][2,2'-bifuran]-5-yl]-1,6-dioxaspiro[4.5]dec-7-yl]methyl]-α,3-dimethyl-,sodiumsalt,(αR,2R,3S,6R)-(1:1)
：nigericin.Na
：nigericinmonosodiumsalt
：Leelaminehydrochloride
：PolyetherinA,AzalomycinM,HelixinC,AntibioticK178,AntibioticX-464
：Sodium(2R)-2-[(2R,3S,6R)-6-{[(2S,4R,5R,7R,9R,10R)-2-{(2S,2'R,3'S,5R,5'R)-5'-[(2S,3S,5R,6R)-6-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-3,5-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]-2,3'-dimethyloctahydro-2,2'-bifuran-5-yl}-9-methoxy-2,4,10-trimethyl-1,6-dioxaspiro[4.5]dec-7-yl]methyl}-3-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]propanoate
：nigericinsodium
：Nigericinsodiumsalt
：sodiumnigericin
：AntibioticK178,AntibioticX464,AzalomycinM,HelexinC,PolyetherinA
：Sodium(2R)-2-[(3S,6R)-6-[[(2S,4R,5R,7R,9R,10R)-2-[(5S)-5-[(2R,3S,5R)-5-[(2S,3S,5R,6R)-6-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-3,5-dimethyloxan-2-yl]-3-methyloxolan-2-yl]-5-methyloxolan-2-yl]-9-methoxy-2,4,10-trimethyl-1,6-dioxaspiro[4.5]decan-7-yl]methyl]-3-methyloxan-2-yl]propanoate
：Nigericinsodiumsalt
：AntibioticK178AntibioticX464AzalomycinMHelexinCPolyetherinA
：Nigericin(sodiumsalt)