替罗非班

常用名：替罗非班

CAS号：144494-65-5

英文名：Tirofiban

中文别名：N-(丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸|替洛非巴|(2S)-2-(丁基磺酰氨基)-3-[4-[4-(4-哌啶基)丁氧基]苯基]丙酸

替罗非班名称

中文名：替罗非班
英文名：tirofiban
中文别名：N-(丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸|替洛非巴|(2S)-2-(丁基磺酰氨基)-3-[4-[4-(4-哌啶基)丁氧基]苯基]丙酸
英文别名：更多

替罗非班生物活性

描述：Tirofiban是非肽类,糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。
相关类别：信号通路>>细胞骨架>>Integrin研究领域>>心血管疾病
参考文献：

[1].WinterJP,JuergensCP.Theroleoftirofibaninthemanagementofcoronaryarterydisease.CardiovascHematolDisordDrugTargets.2008Jun;8(2):138-46.

[2].van’tHofAW,ValgimigliM.DefiningtheroleofplateletglycoproteinreceptorinhibitorsinSTEMI:focusontirofiban.Drugs.2009;69(1):85-100.

[3].ValgimigliM,Biondi-ZoccaiG,TebaldiMetal.Tirofibanasadjunctivetherapyforacutecoronarysyndromesandpercutaneouscoronaryintervention:ameta-analysisofrandomizedtrials.EurHeartJ.2010Jan;31(1):35-49.

[4].ValgimigliM,TebaldiM.Safetyevaluationoftirofiban.ExpertOpinDrugSaf.2010Sep;9(5):801-19.

[5].DiazJF,CardenalR,Gomez-MancheroA,Sanchez-GonzalezC.SafetyandefficacyoftirofibanasadjunctivetherapyforpatientswithST-elevationmyocardialinfarction:acomparisonversusplaceboandabciximab.CardiovascHematolAgentsMedChem.2011Jul1;9(3):147-53.

替罗非班物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：611.7±65.0°Cat760mmHg
熔点：223-225ºC
分子式：C22H36N2O5S
分子量：440.597
闪点：323.7±34.3°C
精确质量：440.234497
PSA：113.11000
LogP：4.14
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.532
储存条件：-20°C
分子结构：

1、摩尔折射率：118.26

2、摩尔体积（cm3/mol）：381.6

3、等张比容（90.2K）：994.5

4、表面张力（dyne/cm）：46.1

5、极化率（10-24cm3）：46.88

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.4

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:7

4.可旋转化学键数量:14

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积113

7.重原子数量:30

8.表面电荷:0

9.复杂度:579

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:1

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

1.性状：白色固体

2.熔点（ºC）：223～225

替罗非班安全信息

危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：36/37/38
安全声明(欧洲)：S22-S26-S30-S36/37/39-S45
危险品运输编码：UN3261
包装等级：II
危险类别：8
海关编码：2942000000

替罗非班制备

L-酪氨酸、乙腈和犖，N,O-双(三甲硅基)三氟甲基乙酰胺混合，回流，加入吡啶和正丁基磺酰氯。反应完毕，经处理得到N-正丁基磺酰基-L-酪氨酸。

四氢呋喃和4-甲基吡啶混合，缓慢加入正丁基锂的己烷溶液，然后将其缓慢加到3-溴-1-氯丙烷的四氢呋喃溶液中。反应完毕处理得4-(4-吡啶基)丁基氯盐酸盐。

将上面得到的N-正丁基磺酰基-L-酪氨酸和4-(4-吡啶基)丁基氯盐酸盐溶于二甲亚砜，在剧烈搅拌下加入氢氧化钾水溶液，再加入碘化钾反应得到N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-吡啶基)丁基]-L-酪氨酸。将其和钯碳催化剂溶于乙酸，经氢化完毕后，再后处理替罗非班。在乙酸异丙酯中，用浓盐酸酸化，得盐酸替罗非班。

替罗非班海关

海关编码：2942000000

替罗非班英文别名

：Tirofiban[BAN:INN]
：N-(Butylsulfonyl)-O-[4-(piperidin-4-yl)butyl]-L-tyrosine
：N-(n-butanesulfonyl)-O-(4-(4-piperidinyl)butyl)-(S)-tyrosine
：MFCD05237246
：2-S-(n-Butylsulfonylamino)-3[4-(piperidin-4-yl)butyloxyphenyl]propionicacid
：(S)-2-(butane-1-sulfonylamino)-3-[4-(4-piperidin-4-yl-butoxy)phenyl]-propionicacid
：Agrastat
：Agrastat(TN)
：N-(Butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)butyl]tyrosine
：(2S)-2-(butylsulfonylamino)-3-[4-(4-piperidin-4-ylbutoxy)phenyl]propanoicacid
：UNII-GGX234SI5H
：Aggrastat
：Tirofiban
：Tirofiban(INN)
：Tyrosine,N-(butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)butyl]-
：(2S)-2-(butane-1-sulfonamido)-3-{4-[4-(piperidin-4-yl)butoxy]phenyl}propanoicacid
：N-(BUTYLSULFONYL)-O-[4-(4-PIPERIDINYL)BUTYL]-L-TYROSINE
：L-tyrosine,N-(butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)butyl]-
：L700462
：MK383

替罗非班重点介绍

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抗应激药应激又称逆境反应，是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和，是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。

TiLuoFeiBan

替羅非班

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。